Hlavná
Masáž

Inhibítory 5-alfa-reduktázy v modernej urológii

Väčšina starších mužov a novšie aj muži v reprodukčnom veku trpí patologickými stavmi prostaty. Príznaky ochorenia môžu byť časté a bolestivé močenie, ťažkosti pri močení zníženú schopnosť erekcie, perineálnej bolesť, znížené libido, atď

Spravidla sa jedná o dôsledky prostatitídy, infekcie - zápal prostaty, ako aj zložité formy ochorenia, ktoré viedli k vzniku benígnej hyperplázie prostaty - adenóm. Komplikácie je možné vyhnúť, ak včas vykonať správnu komplexnú terapiu založenú na moderných úspechoch medicíny.

Správne vykonané dôkladné vyšetrenie pomáha zistiť príčinu patológie. Medzi nimi sa zvyčajne nachádzajú:

  1. prostatitis;
  2. Benígna prostatická hyperplázia;
  3. Rakovina prostaty.

Podľa nedávnych štúdií a podľa štatistiky je benígna prostatická hyperplázia (adenóm) stále hlavnou príčinou vyššie uvedených symptómov. Adenóm je dôsledkom dlhodobého infekčného a zápalového procesu v prostate. Keďže ochorenie je často asymptomatické, zanedbávaná forma prostatitídy vedie k vzniku adenómu prostaty. Existuje otázka o potrebe chirurgickej intervencie. Je dobre známe, že benígna prostatická hyperplázia výrazne znižuje kvalitu života, často trvá komplikovaný priebeh. Progresívny priebeh ochorenia sa prejavuje zhoršením symptómov, akútnou retenciou moču, neznesiteľnou bolesťou, čo výrazne znižuje kvalitu a priemernú dĺžku života.

Transuretrálna resekcia ako druh chirurgickej intervencie je štandardom pre liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Napriek tomu lieková terapia pre poruchy spôsobené touto patológiou tiež nájde svoju aplikáciu. Vyvíjajú sa nové lieky, ktoré pomáhajú pri vykonávaní účinnej farmakoterapie. Pacienti s primárnymi symptómy močenia, bez závažných komplikácií v horných močových ciest, pacienti s kontraindikáciou chirurgického zákroku, odmietol operáciu sám, alebo po konzultácii s lekárom je vybraný správny liek.

V takýchto prípadoch sa zvyčajne používajú lieky na báze alfa-adrenoblokátorov a inhibítorov 5-alfa-reduktázy.

Typy inhibítorov 5-alfa-reduktázy

5-alfa-reduktáza v ľudskom tele prevádza mužský hormón testosterón na silnejší androgén dihydrotestosterón.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú rozdelené na:

  • syntetický (finasterid);
  • rastlinného pôvodu (prípravky Serenoa repens).

Toto sú základné lieky na konzervatívnu liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Existujú aj iné prípravky rastlinného pôvodu, tadenán, trianol.

Ďalšie veci sú: polyénové antibiotiká, ako napr mepatricín, levorin, komplexy aminokyselín - balometán, paraprostín, výťažky z orgánov zvierat - roveron.

Pri štandardnej liečbe benígnej hyperplázie prostaty sa často používajú inhibítory (blokátory) 5-alfa-reduktázy. Dokázalo sa, že intracelulárny enzým tejto zlúčeniny premieňa testosterón na aktívnu formu - dihydrotestosterón. Nakoniec testosterón nie je metabolizovaný na dihydrotestosterón, ale na estradiol alebo androstendión. Prostatická žľaza už nezvyšuje.

V praxi je medzi inhibítormi 5-alfa-reduktázy najčastejšie používaný finasterid. Neprinesie vedľajšie účinky, ktoré často spôsobujú hormonálne lieky.

Dávkovanie je zvyčajne 5 mg denne.

Po mesiaci užívania zaznamenali pacienti pokles hladiny dihydrotestosterónu. Po 3 mesiacoch sa objem prostaty znižuje.

Najdôležitejšou vecou je zlepšenie celkovej pohody pacientov. Často, v dôsledku dlhodobej liečby finasteridom, nie je potrebná chirurgická intervencia.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky pri užívaní finasteridu:

  1. Porušenie účinnosti;
  2. Znížené libido;
  3. Zníženie objemu ejakulátu;
  4. Zníženie hladiny špecifického antigénu v krvnom sére.

Zameranie na odsek 4 je nevyhnutné pre diagnostiku rakoviny prostaty.

Frekvencia vedľajších účinkov je významne znížená s dlhšou aplikáciou finasteridu, je potrebné obdobie troch alebo štyroch rokov.

Základom blokátora 5-alfa-reduktázy z rastlinných liekov je extrakt z americkej dlaň v tvare dúhovky (Serenoa repens). Tento extrakt je súčasťou takých liekov ako Permixon, Prostagut, Serpens. Extrakty Pygeum africanus - v zložení Tadenan a Trianol.

Dôležitá poznámka: pri dlhodobom podávaní týchto liekov sa ich terapeutický účinok znižuje takmer na nulu, existuje určitá závislosť. Tento účinok je spôsobený takmer všetkými prípravkami na rastlinnej báze a nielen v oblasti urológie.

Výsledkom liečby je dosiahnutie stabilnej remisie a zvýšenie imunity pacienta.

Nie je k dispozícii jasné vedecké zdôvodnenie rastlinných prípravkov na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, pretože neexistujú dostatočné údaje a zdokumentované dôkazy o výskume.

Kontraindikácie pri použití 5 inhibítorov alfa-reduktázy:

Existujú kontraindikácie pre použitie 5 inhibítorov alfa-reduktázy:

  1. prítomnosť jaziev po operácii;
  2. akútny zápalový proces;
  3. malígnych novotvarov prostaty;
  4. ťažká renálna insuficiencia.

V prípade, že pacient má vyššie uvedené kontraindikácie, potom na zlepšenie kvality života, a ak je to potrebné, farmakoterapia, výber výrobkov individuálne s prihliadnutím na výsledky dôkladné vyšetrenie.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Ľudský enzým, ktorý sa podieľa na tvorbe steroidov z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavnou funkciou enzýmu je konverzia mužského pohlavného hormónu testosterónu na dihydrotestosterón, ktorý je najsilnejším androgénom; účasť na tvorbe alopregnanolónu (metabolitu progesterónu) a tetrahydrodeoxy-kortikosterónu.

Vzhľadom k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzým, ktorý sa nachádza v jadre mužskej prostaty stromálnych buniek, je katalyzátor s transformáciou testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Je to dihydrotestosterón, ktorý prostredníctvom spojenia s nukleárnym androgénnym receptorom, ktorý sa nachádza v stromálnych bunkách prostaty, spôsobuje rast a distribúciu buniek.

Ľudské telo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje vo vlasových folikuloch, ako aj v dermis - kožu. Tento typ reguluje vývoj akné a je príčinou straty vlasov.
  • Genitálne orgány, ktoré sa zhromažďujú v prostatickej žľaze muža a pôsobia ako regulátor sexuálnych funkcií.

Použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy

V medicíne sú inhibítory veľmi často používané na boj proti mužskej plešatosti. Je to vďaka blokátorom, že vzniká druh bariéry, ktorá obmedzuje dihydrotestosterón a umožňuje vlasom rásť. Je to spôsobené znížením citlivosti androgénového receptora vo vlasovom folikulu na DHT.

Najbežnejšou oblasťou použitia je však liečba adenómu prostaty u mužov. Vzhľadom na schopnosť znižovať účinok androgénov na prostatu, inhibítory spomaľujú jej rast a včasná liečba môže znížiť jej veľkosť, čo vedie k významnej liečbe príznakov.

Účinnosť lieku sa vo všetkých prípadoch nezaznamenáva (iba pri zvýšení veľkosti prostaty) a po zrušení sa všetky príznaky vrátia. Pri použití inhibítorov sa znižuje index AAU (symptómový dotazník Americkej asociácie urológie) o tri body. Okrem toho pomáhajú zmierniť vývoj komplikácií, napríklad recesiu moču, a tiež znižujú potrebu chirurgického zákroku.

Je veľmi dôležité vedieť, že použitie inhibítorov znižuje koncentráciu PSA, ktorá má rozhodujúcu úlohu pri detekcii rakoviny prostaty aj v počiatočných štádiách ochorenia. Preto je dôležité pochopiť, že je najlepšie vykonať test PSA pred užívaním drog; ak po šiestich mesiacoch liečby blokátormi nedôjde k zníženiu PSA o najmenej 50% - je potrebné obnoviť diagnostiku rakoviny prostaty; koncentrácia PSA vyššia ako 2 ng / ml môže byť znakom vývoja onkológie.

prípravky

V súčasnosti existujú dva inhibítory 5-alfa-reduktázy - dutasterid a finasterid.

dutasterid je selektívny inhibítor, ktorý sa používa pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Neodporúča sa používať liek spolu s inhibítormi CYP3A4, pretože pomáhajú zvyšovať blokátor v ľudskej krvi.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné ošetriť ženy a deti na poškodené kapsuly, pretože liek je schopný absorbovať cez dermis.

finasterid - liek, ktorý pomáha redukovať 5-alfa-dihydrotestosterón nielen v krvi, ale aj v tkanivách prostaty po 24 hodinách po užití. Pomáha inhibovať stimuláciu testosterónu, čo môže spôsobiť vývoj nádoru.

Experimentálne aplikovaný na liečbu rakoviny prostaty a podľa štatistických údajov je o 25% účinnejší ako placebo.

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty:

Obsahujúce účinnú látku dutasterid:

Obsahujúca účinnú látku finasterid:

Charakteristiky liečby inhibítormi 5-alfa-reduktázy v adenóme prostaty

S pomocou blokátorov je možné znížiť veľkosť dostatočne veľkého adenómu o 20%. Pri dlhodobom používaní liekov sa môže prejaviť výrazná remisia a proces močenia sa môže úplne obnoviť.

Napriek tomu, že drogy sú považované za dostatočne účinné na to, aby čo najlepšie využívali komplexnú liečbu, ktorá prispieva nielen k rozvoju pretrvávajúcej remisie, ale aj k návratu zdravia a dôvery človeka. Používanie drogy je prísne zakázané pre mužov, ktorí majú dieťa, pretože môže vyvolať vývoj malformácií plodu.

Nežiaduce účinky

Vo väčšine prípadov sú inhibítory 5-alfa-reduktázy dobre absorbované v tele a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. Hlavný šok sa vyskytuje v prvom roku prijatia, keď telo ešte nepozná drogu.

Môže sa vyvinúť aj precitlivenosť a angioedém, ktorý sa považuje za znak reakcie na imunitný systém organizmu. Môže dôjsť k silnému palpitácii, ako aj k zvýšeniu hladiny aktivity pečeňových transamináz. Kožné kryty môžu byť pokryté malou vyrážkou, žihľavkou alebo svrbením kože.

Najčastejšie ovplyvnený sexuálny systém, pretože ako vedľajšie účinky sú: porušenie ejakulácie, výskyt bolesti v mliečnych žľazách, bolesť v semenníkoch, nástup mužskej neplodnosti alebo zníženie kvality spermií.

Inhibítorov 5-alfa-reduktázy na liečbu prostatického adenómu

Použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy na liečbu prostatického adenómu

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú vplyv určitých mužských hormónov (androgénov) na prostatu. To spomaľuje rast prostaty a môže dokonca viesť k poklesu prostaty, čo zase môže zmierniť symptómy prostatického adenómu.

Keďže však veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch.

Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

V akých prípadoch sa tieto lieky používajú

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúčajú pacientom s príznakmi prostatického adenómu bez znateľného zvýšenia prostaty. Lieky sa podávajú pacientom so stredne závažnými príznakmi, ktoré znepokojujú.

Ako dobre pomáhajú lieky?

Vo väčšine prípadov s použitím inhibítorov 5-alfa reduktázy sa index symptómov americkej urológie (AAU) znižuje o 3 body. Toto zníženie dáva pocit výraznej úľavy od symptómov. Inhibítory 5-alfa-reduktázy tiež znižuje riziko komplikácií, ako je neschopnosť močiť (recesii moč) a znižuje pravdepodobnosť nutnosti chirurgického zákroku.

Významné zlepšenie symptómov sa vyskytuje po 6-12 mesiacoch.

V štúdiách z minulých rokov bolo poznamenané, že dutasterid je tiež účinný pri znižovaní príznakov adenómu prostaty, ako je finasterid. Ale porovnávacie štúdie účinnosti dutasteridu a finasteridu sa nevykonali.

Použitie kombinácie alfa-blokátorov s inhibítormi 5-alfa-reduktázy poskytuje väčší účinok ako ich jednorazové použitie.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa ukázali byť bezpečným a dobre znášaným liekom. Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas prvého roka užívania, zahŕňajú:

V jednej veľkej štúdii bolo uvedené, že po 1 roku liečby finasteridom, stupeň vedľajších účinkov, ako je zníženie libida, erektilnej problém bol podobný úrovne v dôsledku liečby rovnakej štúdie uviedla, že riziko ejakulácia dysfunkcie v prípade finasteridu bol vyšší,

Úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti Informácie o liekoch.

Na čo by som mal premýšľať?

Inhibítory 5a-reduktázy znížiť veľkosť prostaty, ale pretože veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch. Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú hladinu prostatického špecifického antigénu (PSA). Keďže hladina PSA sa používa na zistenie skorého rakoviny prostaty, pacient, ktorý užíva inhibítory 5-alfa reduktázy, by mal brať do úvahy nasledovné:

Inhibítory 5-alfa-reduktázy môžu byť menej účinné pri znižovaní symptómov v porovnaní s alfa-blokátormi.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúča na liečbu prostatického adenómu u pacientov s nepredĺženou prostatou. Liek sa musí užívať po celý život, aby sa predišlo obnoveniu príznakov.

Liek by nemal byť užívaný človeku, ktorý bude mať dieťa, pretože je malá pravdepodobnosť vzniku malformácií plodu. Tehotné ženy alebo ženy, ktoré sa pripravujú na tehotenstvo, by sa mali vyhýbať kontaktu s rozbitými alebo rozdrvenými tabletami obsahujúcimi finasterid alebo dutasterid.

Inhibítory alfa reduktázy u mužov

Home> Endokrinológia> Inhibítory 5-alfa reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Inhibítory 5-alfa-reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Ľudský enzým, ktorý sa podieľa na tvorbe steroidov z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavnou funkciou enzýmu je previesť mužský pohlavný hormón testosterón na dihydrotestosterón. čo je najsilnejší androgén; účasť na tvorbe alopregnanolónu (metabolitu progesterónu) a tetrahydrodeoxy-kortikosterónu.

Vzhľadom k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzým, ktorý sa nachádza v jadre mužskej prostaty stromálnych buniek, je katalyzátor s transformáciou testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Je to dihydrotestosterón, ktorý prostredníctvom spojenia s nukleárnym androgénnym receptorom, ktorý sa nachádza v stromálnych bunkách prostaty, spôsobuje rast a distribúciu buniek.

Ľudské telo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje vo vlasových folikuloch, ako aj v dermis - kožu. Tento typ reguluje vývoj akné a je príčinou straty vlasov.
  • Genitálne orgány, ktoré sa zhromažďujú v prostatickej žľaze muža a pôsobia ako regulátor sexuálnych funkcií.

Použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy

V medicíne sú inhibítory veľmi často používané na boj proti mužskej plešatosti. Je to vďaka blokátorom, že vzniká druh bariéry, ktorá obmedzuje dihydrotestosterón a umožňuje vlasom rásť. Je to spôsobené znížením citlivosti androgénového receptora vo vlasovom folikulu na DHT.

Najbežnejšou oblasťou použitia je však liečba adenómu prostaty u mužov. Vzhľadom na schopnosť znižovať účinok androgénov na prostatu, inhibítory spomaľujú jej rast a včasná liečba môže znížiť jej veľkosť, čo vedie k významnej liečbe príznakov.

Účinnosť lieku sa vo všetkých prípadoch nezaznamenáva (iba pri zvýšení veľkosti prostaty) a po zrušení sa všetky príznaky vrátia. Pri použití inhibítorov sa znižuje index AAU (symptómový dotazník Americkej asociácie urológie) o tri body. Okrem toho pomáhajú zmierniť vývoj komplikácií, napríklad recesiu moču, a tiež znižujú potrebu chirurgického zákroku.

Pozitívne výsledky u pacientov sú pozorované po 6-12 mesiacoch užívania inhibičného lieku.

Je veľmi dôležité vedieť, že použitie inhibítorov znižuje koncentráciu PSA, ktorá má rozhodujúcu úlohu pri detekcii rakoviny prostaty aj v počiatočných štádiách ochorenia. Preto je dôležité pochopiť, že je najlepšie vykonať test PSA pred užívaním drog; ak po šiestich mesiacoch liečby blokátormi nedôjde k zníženiu PSA o najmenej 50% - je potrebné obnoviť diagnostiku rakoviny prostaty; koncentrácia PSA vyššia ako 2 ng / ml môže byť znakom vývoja onkológie.

V súčasnosti existujú dva inhibítory 5-alfa-reduktázy - dutasterid a finasterid.

dutasterid je selektívny inhibítor, ktorý sa používa pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Neodporúča sa používať liek spolu s inhibítormi CYP3A4, pretože pomáhajú zvyšovať blokátor v ľudskej krvi.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné ošetriť ženy a deti na poškodené kapsuly, pretože liek je schopný absorbovať cez dermis.

finasterid - liek, ktorý pomáha redukovať 5-alfa-dihydrotestosterón nielen v krvi, ale aj v tkanivách prostaty po 24 hodinách po užití. Pomáha inhibovať stimuláciu testosterónu, čo môže spôsobiť vývoj nádoru.

Experimentálne aplikovaný na liečbu rakoviny prostaty a podľa štatistických údajov je o 25% účinnejší ako placebo.

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty:

Obsahujúce účinnú látku dutasterid:

Obsahujúca účinnú látku finasterid:

Charakteristiky liečby inhibítormi 5-alfa-reduktázy v adenóme prostaty

S pomocou blokátorov je možné znížiť veľkosť dostatočne veľkého adenómu o 20%. Pri dlhodobom používaní liekov sa môže prejaviť výrazná remisia a proces močenia sa môže úplne obnoviť.

Napriek tomu, že drogy sú považované za dostatočne účinné na to, aby čo najlepšie využívali komplexnú liečbu, ktorá prispieva nielen k rozvoju pretrvávajúcej remisie, ale aj k návratu zdravia a dôvery človeka. Používanie drogy je prísne zakázané pre mužov, ktorí majú dieťa, pretože môže vyvolať vývoj malformácií plodu.

Nežiaduce účinky

Vo väčšine prípadov sú inhibítory 5-alfa-reduktázy dobre absorbované v tele a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. Hlavný šok sa vyskytuje v prvom roku prijatia, keď telo ešte nepozná drogu.

Najčastejším vedľajším účinkom je narušenie účinnosti, zníženie libida a nástup depresie.

Môže sa vyvinúť aj precitlivenosť a angioedém, ktorý sa považuje za znak reakcie na imunitný systém organizmu. Môže dôjsť k silnému palpitácii, ako aj k zvýšeniu hladiny aktivity pečeňových transamináz. Kožné kryty môžu byť pokryté malou vyrážkou, žihľavkou alebo svrbením kože.

Najčastejšie ovplyvnený sexuálny systém, pretože ako vedľajšie účinky sú: porušenie ejakulácie. výskyt bolestivých pocitov v mliečnych žľazách, bolesť v semenníkoch, nástup mužskej neplodnosti alebo pokles kvality spermií.

Čo je 5-alfa reduktáza? Prípravky - inhibítory enzýmov

24. februára 2017

Všetky procesy v tele sa uskutočňujú za účasti biologicky aktívnych látok, najmä enzýmov. Do tejto skupiny patrí proteínová látka 5-alfa-reduktázy. Bohužiaľ, v niektorých prípadoch dochádza k zlyhaniu syntézy účinných látok, čo vedie k narušeniu práce celého organizmu. Takže čo je tento enzým a v akých prípadoch lekári používajú inhibítory 5-alfa reduktázy? Aké sú možné dôsledky terapie? Existujú nejaké kontraindikácie? Mnohí čitatelia majú záujem o odpovede na tieto otázky.

5-alfa reduktáza: čo to je?

Na začiatok je potrebné pochopiť základné funkcie látky. 5-alfa-reduktáza je proteínová zlúčenina, ktorej enzým sa zúčastňuje procesov steroidogenézy. Táto látka stimuluje premenu testosterónu (mužského pohlavného hormónu) na dihydrotestosterón, ktorý je intenzívnejší. Okrem toho enzým podporuje tvorbu alopregnanolónu a niektorých ďalších neurosteroidov.

5-alfa-reduktáza sa produkuje hlavne v orgánoch reprodukčného systému, najmä v tkanivách prostaty a semenných vezikúl. Malé množstvo enzýmu sa tiež vytvára v kožných bunkách, vlasových folikuloch a niektorých častiach nervového systému.

Prečo potrebujeme inhibítory?

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú lieky, ktoré blokujú tvorbu tohto enzýmu a ovplyvňujú množstvo mužských pohlavných hormónov v tele. Dnes sú tieto lieky široko používané. Napríklad sú často predpísané pacientom trpiacim akné. Prípravy tejto skupiny pomáhajú predchádzať alopécii (plešatosť).

Existuje mnoho oblastí aplikácie liekov, ktoré inhibujú produkciu enzýmu, ako je 5-alfa-reduktáza. Blokátory DGT (dihydrotestosterón) sa používajú na liečbu hypertrofie prostaty. Správna liečba pomáha znižovať objem prostaty pri zápaloch.

Účinnosť terapie bola potvrdená mnohými vedeckými štúdiami vykonanými v laboratóriách s celosvetovou reputáciou.

Inhibítory 5-alfa-reduukázy: syntetické prípravky

Doteraz sa dve hlavné aktívne zložky používajú pri výrobe liekov tejto skupiny:

1. Dutasterid je selektívny inhibítor a široko sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Najpopulárnejší je Avodart.

2. Finasterid - syntetická látka, ktorá spôsobuje zníženie hladiny enzýmov nielen v krvi, ale aj priamo v tkanivách prostaty. Efekt trvá približne 24 hodín. Niekedy sa dokonca používa pri liečbe rakoviny prostaty, hoci jej 100% účinnosť nebola preukázaná. Výber prípravkov, v ktorých je prítomný finasterid, je oveľa väčší: Alfinal, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester a ďalšie.

Lieky rastlinného pôvodu

Samozrejme, syntetické drogy môžu poskytnúť výraznejší účinok. Ale pomerne často používajú drogy na základe rastlín - ovplyvňujú telo mäkšie a takmer neškodné. Mimochodom, tieto lieky sa používajú nielen pri ochoreniach prostaty. Pomáhajú bojovať proti alopécii (vrátane ženskej alopécie) a akné.

Na liečbu hyperplastických procesov v prostate sa často používajú plody trpasličích paliem, ktoré sú bohaté na fytosterol a mastné kyseliny. Isoflavóny sú ďalšou skupinou látok, ktoré majú antiandrogénne vlastnosti. Mimochodom, podobné vlastnosti majú a žihľava dioecious. Tráva rastliny sú široko používané na posilnenie vlasov.

Existujú nejaké vedľajšie účinky?

Je potrebné opatrne brať blokátory - prípravky 5-alfa-reduktázy, najmä pokiaľ ide o syntetické drogy. Faktom je, že tieto lieky pôsobia priamo na hormonálne pozadie pacienta.

Pri dlhodobom prijatí mnohí pacienti zaznamenajú zmeny v sexuálnej aktivite. Najmä dochádza k narušeniu potencie a zníženiu sexuálnej túžby. Sexuálne kontakty sú často spojené s problémami: tupá erekcia, krátky pohlavný styk atď. Vedľajšie účinky zahŕňajú zníženie objemu ejakulátu. Kvôli poklesu počtu neurosteroidov sa u pacientov vyvinie depresia, hoci tento vedľajší účinok je veľmi zriedkavý.

Terapia sa musí vykonávať pod dohľadom lekára. Ak hovoríme o prípravkoch rastlinného pôvodu, potom ich telo rýchlo zvykne, takže účinok lieku sa postupne znižuje na minimum. Na druhej strane, fytopreparáty sú relatívne bezpečné pre zdravie.

Kontraindikácie používania inhibítorov

Nie vo všetkých prípadoch môžete užívať lieky, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu nazvanú "5-alfa-reduktáza". Tieto lieky nie sú predpísané pacientom v prítomnosti akútnych zápalových ochorení, vrátane prostatitídy.

Pred zostavením schémy liečby je potrebné absolvovať kompletnú diagnózu organizmu. Ak existuje podozrenie na podozrenie na onkológiu, vykoná sa biopsia prostaty. Prítomnosť malígnych novotvarov je kontraindikáciou užívania lieku. Liek nie je predpísaný ani pacientom v období po operácii ani v dôsledku zlyhania obličiek.

11 podivných príznakov, ktoré naznačujú, že ste dobrí v posteli. Chcete tiež veriť, že dáte svojmu romantickému partnerovi radosť z postele? Aspoň nechcete, aby ste sa začervenali a klamali.

15 príznakov rakoviny, ktoré ženy najčastejšie ignorujú. Veľa príznakov rakoviny je podobné ako iné ochorenia alebo stavy, takže sú často ignorované. Dávajte pozor na svoje telo. Ak si všimnete.

9 slávnych žien, ktoré sa zamilovali do žien Zjavenie záujmu nie opačného pohlavia nie je niečo neobvyklé. Ak to pripúšťate, sotva človek môže prekvapiť alebo šokovať.

20 fotiek mačiek vyrobených v správnom čase Mačky sú úžasné bytosti a možno o tom všetci vedia. A oni sú neuveriteľne fotogénni a vždy vedia, ako byť v pravý čas v pravidlách.

Nezanedbateľné chyby vo filmoch, ktoré ste si pravdepodobne nikdy nevšimli. Pravdepodobne je veľmi málo ľudí, ktorí by nechceli sledovať filmy. Avšak aj v najlepšom filme sú chyby, ktoré si divák môže všimnúť.

Nikdy to neurobíte v kostole! Ak si nie ste istí, či sa správate správne v kostole, alebo nie, pravdepodobne to urobíte všetkým nesprávnym smerom. Tu je zoznam hrozných.

Inhibítorov 5-alfa-reduktázy na liečbu prostatického adenómu

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú vplyv určitých mužských hormónov (androgénov) na prostatu. To spomaľuje rast prostaty a môže dokonca viesť k poklesu prostaty, čo zase môže zmierniť symptómy prostatického adenómu.

Keďže však veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch.

Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

V akých prípadoch sa tieto lieky používajú

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúčajú pacientom s príznakmi prostatického adenómu bez znateľného zvýšenia prostaty. Lieky sa podávajú pacientom so stredne závažnými príznakmi, ktoré znepokojujú.

Ako dobre pomáhajú lieky?

Vo väčšine prípadov s použitím inhibítorov 5-alfa reduktázy sa index symptómov americkej urológie (AAU) znižuje o 3 body. Toto zníženie dáva pocit výraznej úľavy od symptómov. Inhibítory 5-alfa-reduktázy tiež znižuje riziko komplikácií, ako je neschopnosť močiť (recesii moč) a znižuje pravdepodobnosť nutnosti chirurgického zákroku.

Významné zlepšenie symptómov sa vyskytuje po 6-12 mesiacoch.

V štúdiách z minulých rokov bolo poznamenané, že dutasterid je tiež účinný pri znižovaní príznakov adenómu prostaty, ako je finasterid. Ale porovnávacie štúdie účinnosti dutasteridu a finasteridu sa nevykonali.

Použitie kombinácie alfa-blokátorov s inhibítormi 5-alfa-reduktázy poskytuje väčší účinok ako ich jednorazové použitie.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa ukázali byť bezpečným a dobre znášaným liekom. Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas prvého roka užívania, zahŕňajú:

Znížená sexuálna cesta.

Ejakulačná dysfunkcia (napr. Ejakulácia menej semena).

Ťažkosti s erekciou.

Opuch alebo zväčšenie mliečnych žliaz.

V jednej veľkej štúdii bolo uvedené, že po 1 roku liečby finasteridom, stupeň vedľajších účinkov, ako je zníženie libida, erektilnej problém bol podobný úrovne v dôsledku liečby rovnakej štúdie uviedla, že riziko ejakulácia dysfunkcie v prípade finasteridu bol vyšší,

Úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti Informácie o liekoch.

Na čo by som mal premýšľať?

Inhibítory 5a-reduktázy znížiť veľkosť prostaty, ale pretože veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch. Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú hladinu prostatického špecifického antigénu (PSA). Keďže hladina PSA sa používa na zistenie skorého rakoviny prostaty, pacient, ktorý užíva inhibítory 5-alfa reduktázy, by mal brať do úvahy nasledovné:

Väčšina odborníkov odporúča, aby pacienti predtým, než začali užívať inhibítory 5-alfa-reduktázy, skontrolovali rakovinu prostaty (s použitím testu PSA a digitálneho rektálneho vyšetrenia).

V budúcnosti, ak po 6 mesiacoch prijatia sa hladina PSA nezníži približne o 50%, je potrebné pokračovať v vyšetrení rakoviny prostaty.

PSA úroveň vyššia ako 2 ng / ml (ng na mililiter) v priebehu inhibítory príjmu inhibítory 5-alfa-reduktázy môžu indikovať potrebu ďalšieho testovania pre rakovinu prostaty.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy môžu byť menej účinné pri znižovaní symptómov v porovnaní s alfa-blokátormi.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúča na liečbu prostatického adenómu u pacientov s nepredĺženou prostatou. Liek sa musí užívať po celý život, aby sa predišlo obnoveniu príznakov.

Liek by nemal byť užívaný človeku, ktorý bude mať dieťa, pretože je malá pravdepodobnosť vzniku malformácií plodu. Tehotné ženy alebo ženy, ktoré sa pripravujú na tehotenstvo, by sa mali vyhýbať kontaktu s rozbitými alebo rozdrvenými tabletami obsahujúcimi finasterid alebo dutasterid.

Čo sú inhibítory 5-alfa-reduktázy: vlastnosti enzýmu a zoznam liekov, ktoré sú na ňom založené

Všetky procesy, ktoré sa vyskytujú v ľudskom tele vyžadujú účasť biologicky aktívnych látok.

Posledne uvedené zahŕňajú enzýmy, napríklad 5-alfa-reduktázu. Mnoho ľudí pozná tento názov z reklamy.

Čo je to enzým a ak to odporúča lekár - väčšina čitateľov sa zaujíma o podobné otázky. A je to správne, predtým než začnete užívať akýkoľvek liek, musíte zistiť, ako to ovplyvňuje telo. Nemali by sme zabúdať na dôsledky terapie, pobochke a kontraindikácií.

5-alfa reduktáza: čo to je?

Najprv sa dozvieme, aké funkcie vykonáva 5 alfa-reduktáza, dáme definíciu tejto látke. Táto proteínová zlúčenina, jej enzým sa podieľa na procesoch steroidogenézy.

Funkcie 5-alfa-reduktázy:

  1. stimulácia konverzie testosterónu mužského pohlavného hormónu na intenzívnejší dihydrotestosterón;
  2. podieľa sa na tvorbe alopregnanolónu, iných neurosteroidov.

5-alfa-reduktáza sa produkuje hlavne v orgánoch reprodukčného systému (semenné vezikuly, tkanivá prostaty). Tento enzým v malých množstvách tvorí kožné bunky, vlasové folikuly, niektoré časti nervového systému.

Prečo potrebujeme inhibítory?

Prípravy tejto skupiny blokujú produkciu tohto enzýmu. To ovplyvňuje počet mužských pohlavných hormónov.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa široko používajú ako lieky na liečbu:

Pozitívny výsledok terapie bol potvrdený vedeckým výskumom.

prípravky

Rastlinného pôvodu

Mnoho pacientov uprednostňuje lieky, ktoré sa vytvárajú na prirodzenom základe. Je to ľahké to vysvetliť - pôsobia jemne na ľudské telo a neubližujú mu. Na liečbu prostaty sa tieto lieky často používajú.

Plody trpasličí palmy rôznych úrovní zrelosti

Alopecia, akné sa často liečia rastlinnými prípravkami. V boji proti hyperplastickým javom v prostate často používajú plody trpasličích dlaní. Obsahujú veľké množstvo fytosterolov, mastných kyselín. Na lekárske účely sa používa iba zrelé ovocie.

Prostriedky vyrobené z plodov trpasličích paliem sa používajú ako diuretiká, protizápalové, obnoviteľné na liečbu:

  • prostata;
  • močový mechúr;
  • impotencia.

V prírode sa táto rastlina nachádza na južnom pobreží Ameriky. Druhé meno je sabalové. Plody trpasličích dlaní Indiáni sa používajú nielen na liečbu močovej trubice, prostaty, močového mechúra.

Používa sa na bronchitídu, pľúcnu tuberkulózu. Keď mal človek nedostatočnú telesnú hmotnosť a žena - malá hrudník, liečitelia im ponúkli čierne svalnaté bobule a to veľmi rýchlo umožnilo zbaviť sa problémov.

Existuje ďalšia skupina látok s antiandrogénnymi vlastnosťami. Oni sa nazývajú isoflavóny. Veľký obsah takýchto látok sa vyskytuje v džúsovej žihľave. Vlastnosti tejto rastliny sú známe už od staroveku. Bujóny žihľavy umyli našich predkov a opláchli si vlasy.

Obnovitelia potencie si starostliví dedinčania naliehali na vodu žihľavy.

Tento liek je účinný, rýchlo pôsobiaci a neškodný liek. Ak chcete dosiahnuť maximálny úžitok, mali by byť zozbierané v máji.

Aby sme zabránili mnohým chorobám pred mladou žihľavou, pripravíme šaláty, zelené polievky. Teraz na základe tejto rastliny vyrábať šampóny, balzamy, plákania, pretože má priaznivý vplyv na rast a vzhľad vlasov.

Syntetický pôvod

Tieto lieky v boji proti chorobám poskytujú výrazný účinok, ale sú to nebezpečné vedľajšie účinky.

Na výrobu inhibítorov 5-alfa-reduktázy sa používajú 2 hlavné účinné zložky:

  • dutasterid (selektívny inhibítor), ktorý sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Tu by sme mali spomenúť Avodart;
  • finasterid - syntetická látka, ktorá znižuje hladinu enzýmov v krvi a samotnej prostate. Účinok recepcie trvá takmer 24 hodín.

Finasterid sa tiež používa na liečbu rakoviny prostaty, ale pacienti by sa nemali spoliehať na 100-percentnú účinnosť. To nebolo potvrdené výskumom. Prípravy vytvorené na základe finasteridu sú oveľa viac známe. Patria medzi ne Alfinal, Finast, Proscar, Zerlon, Penester, Urofin a podobne.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy v modernej urologickej praxi

Publikované v časopise:
"Účinná farmakoterapia. Urológia ", 2011, № 4, s. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Oddelenie urológie a operačnej andrológie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS) sú u starších mužov rozšírené. V posledných rokoch sa ukázalo, že rôzne patofyziologické mechanizmy zohrávajú úlohu vo vývoji LUTS, ale binárna prostatická hyperplázia (BPH) zostáva dominantnou príčinou. Je známe, že BPH negatívne ovplyvňuje kvalitu života väčšiny starších mužov, u niektorých pacientov má BPH zložitý priebeh. Údaje zo štúdií o populácii naznačujú, že DSH je progresívna choroba. Progresia sa prejavuje pri zhoršení symptómov, pri akútnej retencii moču (OZM), čo vedie k potrebe chirurgickej intervencie. V každodennej praxi liečba DSH zvyčajne začína liečbou; V prípade jej neefektívnosti sa používajú rôzne verzie chirurgickej liečby. Prvým výberom liekov pre BPH sú alfa-adrenoblokátory a inhibítory 5-alfa-reduktázy. V tomto článku sú uvedené údaje o mechanizme účinku, metabolických účinkoch, aspektoch použitia inhibítorov 5-alfa-reduktázy.

Mechanizmus účinku inhibítorov 5-alfa-reduktázy

Rast prostaty závisí od produkcie hormónov a rastových faktorov. Steroidné 5-alfa-reduktázy - enzým lokalizovaný v jadrách buniek stromálnych prostaty, katalyzuje nevratné premenu testosterónu na dihydrotestosterón. DHT sa viaže na jadrovú receptorom androgénu v prostatických buniek stromálnych a vedie k sekrécii parakrinných rastových faktorov, ktoré difundujú zo strómy v epiteli prostaty stimuláciu rastu a diferenciáciu buniek. Zdravá prostatická žľaza udržuje homeostázu proliferatívnych a apoptotických procesov v epiteliálnych a stromálnych bunkách. Teraz bolo zistené izoenzýmu 2 5-alfa-reduktázy, ktoré sa líšia v lokalizácii chromozomálne gén vzory expresie v tkanivách a biochemické aktivity. 5-alfa-reduktázy typu 1 má zanedbateľný účinok v tkanive prostaty a je zastúpená predovšetkým v koži a pečeni, 5-alfa-reduktázy typu 2. prevažne lokalizované v prostate. Oba izoenzýmy sú určené v normálnej prostatickom tkanive, ale ich pozorovala BPH nadmernej expresii, čo vedie k hyperplázia stromálne a epiteliálne bunky v prechodovej zóne a paraurethral žliaz. V BPH, na rozdiel od rakoviny prostaty, dochádza predovšetkým k nadmernej expresii 5-alfa-reduktázy typu 2. Nadmerná produkcia dihydrotestosterónu môže spôsobiť stav závislých na androgénu, ako je benígna hyperplázia prostaty (BPH), rakovina prostaty, akné, alopéciu a spol. [1]. Podávanie inhibítorov 5-alfa-reduktázy je patogeneticky odôvodnené na liečenie týchto stavov. Blokovanie 5-alfa-reduktázy, že zníženie koncentrácie DHT indukovať apoptózu prostatických epitelových buniek s dlhšom používaní znížiť objem prostaty v priemere o 15-25% a zvýšenie rýchlosti maximálnej močenie, čím sa eliminuje mechanické komponenty obštrukcie BHP. V súčasnosti sú na trhu s farmaceutickými výrobkami registrované 2 inhibítory 5-alfa-reduktázy-finaasteridu a dutasteridu. Napriek tomu, že obe lieky majú podobný mechanizmus účinku, existujú niektoré farmakologické a klinické vlastnosti (tabuľka 1). Finasterid bol syntetizovaný v roku 1984, na povolené použitie v Spojených štátoch pre liečbu BHP sa 1992 g. Finasterid je kompetitívny inhibítor 5-alfaduktázy ktorý má oveľa väčšiu afinitu pre typ 5-alfa-reduktázy 2, a tvorí stabilnú komplex s enzýmom. V dennej dávke 5 mg / deň finasterid znižuje hladinu dihydrotestosterónu v prostate o 70-90%. Droga nemá žiadne androgénne a antiandrogénne účinky a nemá vplyv na interakciu testosterónu a DHT na androgénny receptor. Porovnávacie štúdie hodnotiace intraprostatickú koncentráciu dihydrotestosterónu pri použití finasteridu a dutasteridu sa nevykonali. Podľa približných údajov, intraprostatické koncentrácie DHT v dutasterid aplikácie znížená o 94-95%, zatiaľ čo aplikácia finasteridu - o 85-91% [1].

Tabuľka 1. Farmakokinetické a farmakodynamické rozdiely medzi dutasteridom a finasteridom

Morfologické a metabolické účinky inhibítorov 5-alfa-reduktázy

DHT je primárnym faktorom exokrinné sekrécie prostatických epitelových buniek je kľúčom látka pre tvorbu intraprostatické PSA a séra. Počas 6 až 12 mesiacov od užívania inhibítorov 5-alfa reduktázy sa hladina PSA v sére zníži o 50%. Toto sa musí zohľadniť pri rozhodovaní, či sa má vykonať biopsia prostaty. Má sa za to, že kritérium pre biopsie prostaty pri príjme inhibítory 5-alfa-reduktázy, je k zvýšeniu sérového PSA vyššie ako 0,3 ng / ml od úrovne najhlbšieho. Veľký počet experimentálnych a klinických štúdií ukázali, že inhibítory 5-alfa-reduktázy znížiť objem prostaty a indukujú atrofiu a apoptózu epiteliálnych buniek pri BHP. Existuje stále väčší dôkaz, že podobné účinky sa pozorujú pri rakovine prostaty. Finasterid v závislosti od dávky znižoval proliferáciu rakovinových buniek v LNCaP bunkových líniách. Tieto údaje indukujú veľký počet štúdií o použití inhibítorov 5-alfa-reduktázy v RP. Je dôležité, že finasterid znižuje expresiu vaskulárny endoteliálny rastový faktor (VEGF), inhibíciu angiogenézy, a výrazne znižuje hustotu mikrociev v prostaty suburetrální tkaniva, čo vysvetľuje účinnosť finasteridu pre BHP s komplikovaným hematúria, a menšie strata krvi počas TURP po liečení [2].

V posledných rokoch sa otázka o vplyve finasteridu na spermatogenézu a bezpečnosti liekov mužov, ktorých sexuálny partner tehotná. Ako bolo uvedené vyššie, finasterid je schválený pre použitie v BHP s 1992 a od 1997 g. Finasterid je široko používaný na liečenie alopécie u 1 mg za deň. To viedlo k tomu, že rastúci počet mužov v reprodukčnom veku používa finasterid. Niekoľko štúdií ukázalo, že pri priraďovaní 1 mg koncentráciu finasterid spermií, motilitu a morfologické vlastnosti sa nemenia. [3] Podobné údaje boli získané v dávke 5 mg. US pomerne značne diskutovaná možnosť hromadenie inhibítory 5-alfa-reduktázy so semenom a možné teratogénne účinky na plod tehotnej partnera. Koncentrácia finasteridu v spermiách s dennou dávkou 5 mg sa pohybovala od nedetegovateľného na 21 ng / ml. Tak, 5 ml ejakulátu obsahuje finasteridu dávka 50-100 krát nižšia, než je prijímaný dovnútra a takmer vôbec nejaké má vplyv na plod. Napriek tomu sa odporúča, aby muži, ktorých partnerky sú tehotné, dostávali finasterid opatrne. Napriek skutočnosti, že inhibítory inhibítory 5-alfa-reduktázy nevlastnia antiandrogénne kroky, to bola obava o možných nežiaducich srdcových a kostnou resorpciou účinky liečby. V placebom kontrolované štúdie preukázali, že liečba s inhibítormi 5-alfa-reduktázy žiadny vplyv na hustotu kosti, kostnej markery, nemajú vplyv na koncentrácie lipidov a sacharidov profily a hemoglobínu [4]. Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú všeobecne dobre tolerované a spôsobujú malý počet vedľajších účinkov. Väčšina nežiaducich reakcií sa pozoruje v prvom roku liečby a najčastejšie to nevedie k zlyhaniu liečby. Výskyt vedľajších účinkov s dutasteridom a finasteridom sa nelíši. V 12-mesačnej štúdie, vedľajšie účinky dutasterid (813 pacientov) a finasterid (817 pacientov), ​​erektilná dysfunkcia bola zaznamenaná na 7% a 8%, v tomto poradí, zníženie libida - 5% a 6%, v danom poradí, ejakulační poruchy - 1% z každej skupiny a gynekomastia - aj v 1% každej skupiny [1].

Účinnosť monoterapie s inhibítormi 5-alfa-reduktázy pri liečbe a prevencii progresie BPH

Finasterid je najšetrnejším inhibítorom 5-alfa-reduktázy. Boyle a kol. vykonala metaanalýzu šiestich randomizovaných placebom kontrolovaných klinických štúdií [5]. Najvýraznejšia korelácia bola zistená medzi počiatočným objemom prostaty a klinickým zlepšením. Pri počiatočnom objeme prostaty menšia ako 20 cm 3, došlo k miernemu zlepšeniu: IPSS skóre na stupnici zníženej o 1,8 bodov, častejšie močenie rýchlosť 0,9 ml / s. V prípade, že pôvodný objem prostaty bol 60 cm3, súčet skóre sa znížil o 2,8 bodu, a častejšie močenie rýchlosť 1,8 ml / s. Rozdiel medzi skupinami s placebom a finasteridom bol evidentný pri objeme prostaty väčšej ako 40 cm3. Na základe výsledkov tejto metaanalýzy boli publikované údaje o 4-ročnom užívaní finasteridu v štúdii PLESS [6]. Keď bol príjem objem finasterid prostaty znížený o 18% v porovnaní so zvýšením o 14% v skupine s placebom znížil príznakmi pri dopytovania IPS (3,3 skóre oproti 1,3 bodov pri použití placeba), zvýšená frekvencia močenia (3,3 ml / s vs. 1,3 ml / s).

V nasledujúce výsledky k dispozícii finasterid štúdie monoterapia Mtops (lekárske terapiu prostaty Príznaky) - mediánový pokles objemu prostaty finasterid skupiny bola 19% (v porovnaní so zvýšením o 24% v skupine s placebom). Takisto došlo k výraznému zlepšeniu miery močenia a zníženiu počtu bodov na stupnici IPSS [7]. 12mesačný porovnávacie štúdie účinnosti finasteridu a dutasteridu Epics (International Study zväčšenou prostatou komparátor) v roku 1630 u pacientov so symptomatickou BPH staršie ako 50 rokov boli náhodne rozdelené do finasterid (817 pacientov) a dutasterid (813 pacientov). Po roku liečby sa priemerný objem prostaty znížil o 27,4% v oboch skupinách. Neexistoval žiadny štatisticky významný rozdiel v zlepšení v stupnici IPSS a zvýšenie Qmax medzi skupinami. Štúdia Mtops bol prvý randomizovaná, dvojito slepá, placebom kontrolovaná štúdia, študovať účinok liekovej terapie na progresiu BPH. Klinická progresie ochorenia je definovaná ako zvýšenie celkového skóre na škále IPSS> 4 rozvoj AUR akútneho zlyhania obličiek spojené s BPH, recidivujúce infekcie močových ciest, inkontinencia. V skupine s placebom (737 mužov) bola klinická progresia ochorenia zaznamenaná u 17% pacientov počas 5 rokov sledovania. Najčastejšími prejavmi progresie LUTS bolo subjektívne zhoršenie (zvýšenie IPSS> 4) - 79,5%, AUR došlo u 2% pacientov v skupine s placebom, chirurgického riešenia BHP sa 5% pacientov. Počas 5 rokov sledovania v skupine, ktorá liečby, objem prostaty sa zvýšil o 24%, a hladina PSA - 14%. V štúdii Pless v skupine pacientov liečených finasteridom znížila riziko AUR o 57% a riziko chirurgia - 55%. Dutasterid vykazoval podobnú účinnosť pri znižovaní rizík OZM a potrebe chirurgických zákrokov. Riziko AUR pri príjme dutasterid znížila o 57% a chirurgie - v porovnaní s placebom 48% [8].

Účinnosť kombinovanej terapie s inhibítormi 5-alfa-reduktázy pri liečbe a prevencii progresie BPH

Účel kombinácia inhibítora terapia inhibítory 5-alfa-reduktázy a alfa-adrenergný blokátor, ktoré sa líšia v mechanizme pôsobenia a vzájomne dopĺňajú, je patogenicky uzemnený. Avšak, prvý randomizovanej štúdii s 12-mesačnom sledovaní nebol preukázaný prínos kombinovanej terapie v porovnaní s monoterapiou alfa-blokátory. V štúdiách PREDICT (doxazosín a finasterid) a Veterans Affairs kooperatívne Studies štúdie benígnej hyperplázie prostaty (terazosín a finasterid) kombinovaná liečba bola lepšia ako monoterapia s inhibítorom 5-alfa-reduktázy, ale nevykazovala výhody v porovnaní s monoterapiou s alfa-adrenergný blokátor. To možno vysvetliť krátkodobou terapiou v tejto štúdii. Výsledky už spomenutej štúdie MTOPS, ktorá zahŕňala 3047 pacientov, potvrdili výhodu dlhodobej kombinovanej liečby (viac ako 4 roky). Napriek tomu, že hlavným cieľom tejto štúdie bolo zistiť, progresie BPH počas liečby, sa zistilo, že dlhodobá kombinovaná liečba je lepšia ako monoterapia pri znižovaní LUTS a zlepšuje prietok moču. Počas 4 rokov liečby sa počet bodov na stupnici IPSS znížil v priemere o 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 v skupine s placebom, doxazosínom, finasteridom a kombinovanou terapiou. Miera urinácie sa zlepšila o 2,8; 4,0; 3,2 a 5,1 ml / s.

Preto všetky terapie preukázali výhodu oproti placebu, terapii alfa-adrenoblokérom - nad liečbou inhibítorom 5-alfa reduktázy, najúčinnejšia bola kombinačná liečba. Táto dôležitá štúdia nám tiež umožnila odpovedať na otázku progresie BPH v rôznych liečebných skupinách. Riziko progresie (zhoršenia LUTS) v skupine s kombinačnou liečbou bola nižšia o 66% v porovnaní s 34% a 39% v monoterapii skupiny doxazosínu a finasterid, v danom poradí. Súčasne pri hodnotení rizika vzniku OZM a potreby chirurgického zákroku sa ukázalo, že finasterid, skôr ako doxazosín ako mono alebo kombinovaná terapia, významne znižuje obe riziká. AUR frekvencia počas liečby bola 0,2 úmrtia na 100 pacientov v skupine, finasterid, 0,1 úmrtí na 100 pacientov v kombinovanej terapii, 0,4 na 100 osôb v skupine doxazosínu a 0,6 úmrtí na 100 pacientov v skupine s placebom. Frekvencia chirurgických zákrokov BHP počas liečby bola 0,5 príhod na 100 pacientov v skupine s finasteridom, 0,4 na 100 pacientov v kombinovanej terapii, 1,3 prípadov na 100 osôb v skupine doxazosín a 1,3 na 100 pacientov v skupine s placebom. Výskumníci dospeli k záveru, že pacienti s LUTS a objemom prostaty väčším ako 30 cm3 majú výhodu pri určovaní kombinovanej terapie v porovnaní s akoukoľvek skupinou monoterapie.

V štvorročnej štúdii Comb AT [1] bol študovaný účinok dutasteridu, tamsulozínu a kombinovanej liečby na LUTS a progresiu BPH. Boli tiež preukázané výhody kombinovanej liečby v porovnaní s monoterapiou. Tabuľka 2 sumarizuje účinnosť rôznych kombinácií liekov pri liečení LUTS a progresiu BPH [1].

Tabuľka 2. Údaje multicentrických štúdií o účinnosti liečebnej terapie a prevencii progresie BPH

Možnosť prechodu na monoterapiu s inhibítorom 5-alfa-reduktázy u pacientov s LUTS

Inhibítory inhibítor 5-alfa-reduktázy, sa má podávať po dlhú dobu k dosiahnutiu klinického účinku, pričom maximálnu účinnosť alfablokátorov dochádza počas niekoľkých týždňov. Štúdia SMART (Príznak riadenie Po Zníženie terapia) študovali účinnosť kombinovanej terapie s tamsulozínu a dutasterid, a zrušenie účinku na LUTS tamsulosinových po 6 mesiacoch liečby. Po zrušení alfa blokátora sa takmer tri štvrtiny pacientov nestretlo s nárastom LUTS. Pri počiatočných ťažkých močových poruchách (IPSS> 20) sa však vyžadoval dlhý priebeh kombinovanej liečby. V nedávnej otvorenej multicentrickej štúdia hodnotila účinnosť kombinovanej liečby finasteridom, a alfa-blokátora na 9 mesiacov s následnou blokátormi odňatia alfa a finasteridu na 3 a 9 mesiacov. V žiadnej zo skupín nedošlo k výraznému poškodeniu LUTS po prerušení alfa-blokátora. Tak pacienti s miernou až stredne ťažkou LUTS po 6-9 mesiacoch liečby s prechodom na monoterapiu inhibítor 5-alfa reduktázy, zatiaľ čo pacienti s ťažkým LUTS vhodné, aby aj naďalej dlhodobú kombinovanú terapiu.

Inhibítorov 5-alfa-reduktázy na chemoprevenciu RP

Klinické dôkazy pre úlohu inhibítorov 5-alfa-reduktázy v prevencii rakoviny prostaty pochádza zo štúdií SSBS (rakovina prostaty Prevencia Trial) a zníženie (zníženie o dutasterid z rakovina prostaty udalostí). PCPT začala v roku 1993 vo viac ako 200 amerických centrách. Povinné kritériá výberu pre štúdiu mali vek nad 55 rokov, úroveň PSA.V skupine dostávajúcej finasterid sa hodnota PSA zdvojnásobila. Na konci štúdie sa po 7 rokoch všetkým pacientom odporučila biopsia prostaty. Celkovo bolo 18 882 osôb randomizovaných. V skupine s finasteridom došlo k zníženiu výskytu rakoviny prostaty o 24,8%. V rovnakej dobe, finasterid skupiny bolo zistené zvýšené riziko detekcie zle diferencovanej rakoviny (280 nádorov s vysokou úrovňou (7-10 bodov) Gleason finasterid skupiny v porovnaní so 237 v skupine s placebom). To viedlo k záveru, že finasterid by sa nemal používať na chemoprofylaxiu RP. Veľké nádeje do styku s duálnou inhibítor 5-alfa-reduktázy - dutasteridom, ktorého vplyv na rozvoj rakoviny prostaty sa skúmala v ZNÍŽENIE štúdie. Avšak štúdia ukázala podobné zníženie rakoviny frekvenčne diferencovaný prostaty (22,8%) a v podobnej zvýšeniu frekvencie zle diferencované SH. Bolo vykonaných niekoľko dodatočných testov na určenie skutočného účinku inhibítorov 5a-reduktázy na rakovinu nízkej kvality [9, 10]. Bohužiaľ tieto diela obsahovali retrospektívnu analýzu a použitie ich výsledkov je možné len ako predpoklady a nie jasné dôkazy. Okrem toho iba 27% pacientov s diagnostikovaným karcinómom prostaty malo k dispozícii morfologické vzorky po operácii. V decembri 2010 sa zasadanie zmierovací výbor FDA (Food and Drug Administration) č využiteľnosť inhibítorov inhibítora 5-alfa reduktázy pre prevenciu rakoviny prostaty [11]. Patomorfologické vzorky po štúdiách PCRT a REDUCE boli hodnotené nezávislým patolónom, berúc do úvahy modifikovanú stupnicu Gleason. Avšak, po re-analýza bioptických vzorkách nebola pozorovaná na zníženie frekvencie rakoviny prostaty s Gleason triedenia od 7 do 10 bodov, súčasne došlo k absolútnemu zvýšeniu karcinómu prostaty s gradácie 8-10 Gleason skóre 0,5% s a dutasterid 0,7% pri aplikácii finasteridu. Bolo iba zníženie výskytu rakoviny prostaty s gradientom 6 bodov alebo nižším na stupnici Gleason. V dôsledku toho FDA neodporúča inhibítory 5-alfa reduktázy na rutinné použitie pri prevencii rakoviny prostaty. Nepochybne, štúdie mala niekoľko epidemiologických a klinických funkcií, a ďalšie štúdie sú potrebné na potvrdenie alebo vyvrátenie inhibítorov hodnotu 5-alfa-reduktázy v prevencii rakoviny prostaty.

záver

Výsledky radu multicentrickej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdie potvrdili účinnosť inhibítorov 5-alfa-reduktázy v liečbe LUTS a prevenciu progresie BPH. V súčasnej dobe klinické štúdie sú vykonávané na iné typy kombinovanej liečby BPH - inhibítory 5-alfa-reduktázy a M-cholinergické antagonistu, inhibítory inhibítory 5-alfa-reduktázy a fosfodiesterázy typu 5. Navyše súčasné podávanie testosterónu skúšanými lieky a inhibítory 5-alfa-reduktázy u pacientov s príznakmi hypogonadizmu a LUTS BPH. V roku 2009 KMG EP iniciovala multicentrická štúdia umenia (Avodart po radikálnej terapie pre rakovinu prostaty štúdie), pričom účinnosť dutasteridu študoval na biochemickej recidívy po radikálnej prostatektómii alebo rádioterapii rakoviny prostaty [14], a možné výhody cieľových inhibítory 5-alfa -reduktazou v kastračne refraktérnej rakovine prostaty. Problém chemoprevenci inhibítorov liečbu rakoviny prostaty 5-alfa-reduktázy, je stále mnoho otázok, ktoré sú navrhnuté tak, aby dlhodobé štúdie. Pri porovnaní dvoch inhibítory 5-alfa-reduktázy, je potrebné poznamenať, že údaje väčšina štúdií preukázali klinický prínos použitie pacientmi dutasterid BPH a zlepšenie LUTS vo zníženie pravdepodobnosti progresie ochorenia. V monoterapii finasterid znižuje objem prostaty v priemere o 20%, čo vedie k významnému zníženiu mechanickej zložky obštrukcie u BPH. Ďalšou výhodou je účinnosť finasteridu liečivá v liečbe BPH komplikovanú hematúria, a možnosť jeho použitie ako lieku na TURP. Tieto štúdie tiež potvrdila významnú výhodu použitia kombinovanej terapie s alfa-adrenergný blokátor, aby sa zabránilo progresii BHP [12], a to najmä u pacientov s zväčšenou prostatou (30 cm 3) [13]. Ekonomická dostupnosť finasteridu v porovnaní s dutasteridom nám umožňuje odporučiť tento liek na rozšírené použitie pri liečbe BPH.

Predchádzajúci Článok

DGP 2 stupeň môžem vyhnúť operácii