Hlavná
Liečba

Inhibítory 5-alfa-reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Ľudský enzým, ktorý sa podieľa na tvorbe steroidov z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavnou funkciou enzýmu je konverzia mužského pohlavného hormónu testosterónu na dihydrotestosterón, ktorý je najsilnejším androgénom; účasť na tvorbe alopregnanolónu (metabolitu progesterónu) a tetrahydrodeoxy-kortikosterónu.

Vzhľadom k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzým, ktorý sa nachádza v jadre mužskej prostaty stromálnych buniek, je katalyzátor s transformáciou testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Je to dihydrotestosterón, ktorý prostredníctvom spojenia s nukleárnym androgénnym receptorom, ktorý sa nachádza v stromálnych bunkách prostaty, spôsobuje rast a distribúciu buniek.

Ľudské telo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje vo vlasových folikuloch, ako aj v dermis - kožu. Tento typ reguluje vývoj akné a je príčinou straty vlasov.
  • Genitálne orgány, ktoré sa zhromažďujú v prostatickej žľaze muža a pôsobia ako regulátor sexuálnych funkcií.

Použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy

V medicíne sú inhibítory veľmi často používané na boj proti mužskej plešatosti. Je to vďaka blokátorom, že vzniká druh bariéry, ktorá obmedzuje dihydrotestosterón a umožňuje vlasom rásť. Je to spôsobené znížením citlivosti androgénového receptora vo vlasovom folikulu na DHT.

Najbežnejšou oblasťou použitia je však liečba adenómu prostaty u mužov. Vzhľadom na schopnosť znižovať účinok androgénov na prostatu, inhibítory spomaľujú jej rast a včasná liečba môže znížiť jej veľkosť, čo vedie k významnej liečbe príznakov.

Účinnosť lieku sa vo všetkých prípadoch nezaznamenáva (iba pri zvýšení veľkosti prostaty) a po zrušení sa všetky príznaky vrátia. Pri použití inhibítorov sa znižuje index AAU (symptómový dotazník Americkej asociácie urológie) o tri body. Okrem toho pomáhajú zmierniť vývoj komplikácií, napríklad recesiu moču, a tiež znižujú potrebu chirurgického zákroku.

Je veľmi dôležité vedieť, že použitie inhibítorov znižuje koncentráciu PSA, ktorá má rozhodujúcu úlohu pri detekcii rakoviny prostaty aj v počiatočných štádiách ochorenia. Preto je dôležité pochopiť, že je najlepšie vykonať test PSA pred užívaním drog; ak po šiestich mesiacoch liečby blokátormi nedôjde k zníženiu PSA o najmenej 50% - je potrebné obnoviť diagnostiku rakoviny prostaty; koncentrácia PSA vyššia ako 2 ng / ml môže byť znakom vývoja onkológie.

prípravky

V súčasnosti existujú dva inhibítory 5-alfa-reduktázy - dutasterid a finasterid.

dutasterid je selektívny inhibítor, ktorý sa používa pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Neodporúča sa používať liek spolu s inhibítormi CYP3A4, pretože pomáhajú zvyšovať blokátor v ľudskej krvi.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné ošetriť ženy a deti na poškodené kapsuly, pretože liek je schopný absorbovať cez dermis.

finasterid - liek, ktorý pomáha redukovať 5-alfa-dihydrotestosterón nielen v krvi, ale aj v tkanivách prostaty po 24 hodinách po užití. Pomáha inhibovať stimuláciu testosterónu, čo môže spôsobiť vývoj nádoru.

Experimentálne aplikovaný na liečbu rakoviny prostaty a podľa štatistických údajov je o 25% účinnejší ako placebo.

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty:

Obsahujúce účinnú látku dutasterid:

Obsahujúca účinnú látku finasterid:

Charakteristiky liečby inhibítormi 5-alfa-reduktázy v adenóme prostaty

S pomocou blokátorov je možné znížiť veľkosť dostatočne veľkého adenómu o 20%. Pri dlhodobom používaní liekov sa môže prejaviť výrazná remisia a proces močenia sa môže úplne obnoviť.

Napriek tomu, že drogy sú považované za dostatočne účinné na to, aby čo najlepšie využívali komplexnú liečbu, ktorá prispieva nielen k rozvoju pretrvávajúcej remisie, ale aj k návratu zdravia a dôvery človeka. Používanie drogy je prísne zakázané pre mužov, ktorí majú dieťa, pretože môže vyvolať vývoj malformácií plodu.

Nežiaduce účinky

Vo väčšine prípadov sú inhibítory 5-alfa-reduktázy dobre absorbované v tele a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. Hlavný šok sa vyskytuje v prvom roku prijatia, keď telo ešte nepozná drogu.

Môže sa vyvinúť aj precitlivenosť a angioedém, ktorý sa považuje za znak reakcie na imunitný systém organizmu. Môže dôjsť k silnému palpitácii, ako aj k zvýšeniu hladiny aktivity pečeňových transamináz. Kožné kryty môžu byť pokryté malou vyrážkou, žihľavkou alebo svrbením kože.

Najčastejšie ovplyvnený sexuálny systém, pretože ako vedľajšie účinky sú: porušenie ejakulácie, výskyt bolesti v mliečnych žľazách, bolesť v semenníkoch, nástup mužskej neplodnosti alebo zníženie kvality spermií.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy v modernej urológii

Väčšina starších mužov a novšie aj muži v reprodukčnom veku trpí patologickými stavmi prostaty. Príznaky ochorenia môžu byť časté a bolestivé močenie, ťažkosti pri močení zníženú schopnosť erekcie, perineálnej bolesť, znížené libido, atď

Spravidla sa jedná o dôsledky prostatitídy, infekcie - zápal prostaty, ako aj zložité formy ochorenia, ktoré viedli k vzniku benígnej hyperplázie prostaty - adenóm. Komplikácie je možné vyhnúť, ak včas vykonať správnu komplexnú terapiu založenú na moderných úspechoch medicíny.

Správne vykonané dôkladné vyšetrenie pomáha zistiť príčinu patológie. Medzi nimi sa zvyčajne nachádzajú:

  1. prostatitis;
  2. Benígna prostatická hyperplázia;
  3. Rakovina prostaty.

Podľa nedávnych štúdií a podľa štatistiky je benígna prostatická hyperplázia (adenóm) stále hlavnou príčinou vyššie uvedených symptómov. Adenóm je dôsledkom dlhodobého infekčného a zápalového procesu v prostate. Keďže ochorenie je často asymptomatické, zanedbávaná forma prostatitídy vedie k vzniku adenómu prostaty. Existuje otázka o potrebe chirurgickej intervencie. Je dobre známe, že benígna prostatická hyperplázia výrazne znižuje kvalitu života, často trvá komplikovaný priebeh. Progresívny priebeh ochorenia sa prejavuje zhoršením symptómov, akútnou retenciou moču, neznesiteľnou bolesťou, čo výrazne znižuje kvalitu a priemernú dĺžku života.

Transuretrálna resekcia ako druh chirurgickej intervencie je štandardom pre liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Napriek tomu lieková terapia pre poruchy spôsobené touto patológiou tiež nájde svoju aplikáciu. Vyvíjajú sa nové lieky, ktoré pomáhajú pri vykonávaní účinnej farmakoterapie. Pacienti s primárnymi symptómy močenia, bez závažných komplikácií v horných močových ciest, pacienti s kontraindikáciou chirurgického zákroku, odmietol operáciu sám, alebo po konzultácii s lekárom je vybraný správny liek.

V takýchto prípadoch sa zvyčajne používajú lieky na báze alfa-adrenoblokátorov a inhibítorov 5-alfa-reduktázy.

Typy inhibítorov 5-alfa-reduktázy

5-alfa-reduktáza v ľudskom tele prevádza mužský hormón testosterón na silnejší androgén dihydrotestosterón.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú rozdelené na:

  • syntetický (finasterid);
  • rastlinného pôvodu (prípravky Serenoa repens).

Toto sú základné lieky na konzervatívnu liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Existujú aj iné prípravky rastlinného pôvodu, tadenán, trianol.

Ďalšie veci sú: polyénové antibiotiká, ako napr mepatricín, levorin, komplexy aminokyselín - balometán, paraprostín, výťažky z orgánov zvierat - roveron.

Pri štandardnej liečbe benígnej hyperplázie prostaty sa často používajú inhibítory (blokátory) 5-alfa-reduktázy. Dokázalo sa, že intracelulárny enzým tejto zlúčeniny premieňa testosterón na aktívnu formu - dihydrotestosterón. Nakoniec testosterón nie je metabolizovaný na dihydrotestosterón, ale na estradiol alebo androstendión. Prostatická žľaza už nezvyšuje.

V praxi je medzi inhibítormi 5-alfa-reduktázy najčastejšie používaný finasterid. Neprinesie vedľajšie účinky, ktoré často spôsobujú hormonálne lieky.

Dávkovanie je zvyčajne 5 mg denne.

Po mesiaci užívania zaznamenali pacienti pokles hladiny dihydrotestosterónu. Po 3 mesiacoch sa objem prostaty znižuje.

Najdôležitejšou vecou je zlepšenie celkovej pohody pacientov. Často, v dôsledku dlhodobej liečby finasteridom, nie je potrebná chirurgická intervencia.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky pri užívaní finasteridu:

  1. Porušenie účinnosti;
  2. Znížené libido;
  3. Zníženie objemu ejakulátu;
  4. Zníženie hladiny špecifického antigénu v krvnom sére.

Zameranie na odsek 4 je nevyhnutné pre diagnostiku rakoviny prostaty.

Frekvencia vedľajších účinkov je významne znížená s dlhšou aplikáciou finasteridu, je potrebné obdobie troch alebo štyroch rokov.

Základom blokátora 5-alfa-reduktázy z rastlinných liekov je extrakt z americkej dlaň v tvare dúhovky (Serenoa repens). Tento extrakt je súčasťou takých liekov ako Permixon, Prostagut, Serpens. Extrakty Pygeum africanus - v zložení Tadenan a Trianol.

Dôležitá poznámka: pri dlhodobom podávaní týchto liekov sa ich terapeutický účinok znižuje takmer na nulu, existuje určitá závislosť. Tento účinok je spôsobený takmer všetkými prípravkami na rastlinnej báze a nielen v oblasti urológie.

Výsledkom liečby je dosiahnutie stabilnej remisie a zvýšenie imunity pacienta.

Nie je k dispozícii jasné vedecké zdôvodnenie rastlinných prípravkov na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, pretože neexistujú dostatočné údaje a zdokumentované dôkazy o výskume.

Kontraindikácie pri použití 5 inhibítorov alfa-reduktázy:

Existujú kontraindikácie pre použitie 5 inhibítorov alfa-reduktázy:

  1. prítomnosť jaziev po operácii;
  2. akútny zápalový proces;
  3. malígnych novotvarov prostaty;
  4. ťažká renálna insuficiencia.

V prípade, že pacient má vyššie uvedené kontraindikácie, potom na zlepšenie kvality života, a ak je to potrebné, farmakoterapia, výber výrobkov individuálne s prihliadnutím na výsledky dôkladné vyšetrenie.

Inhibítory alfa reduktázy u mužov

Home> Endokrinológia> Inhibítory 5-alfa reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Inhibítory 5-alfa-reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Ľudský enzým, ktorý sa podieľa na tvorbe steroidov z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavnou funkciou enzýmu je previesť mužský pohlavný hormón testosterón na dihydrotestosterón. čo je najsilnejší androgén; účasť na tvorbe alopregnanolónu (metabolitu progesterónu) a tetrahydrodeoxy-kortikosterónu.

Vzhľadom k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzým, ktorý sa nachádza v jadre mužskej prostaty stromálnych buniek, je katalyzátor s transformáciou testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Je to dihydrotestosterón, ktorý prostredníctvom spojenia s nukleárnym androgénnym receptorom, ktorý sa nachádza v stromálnych bunkách prostaty, spôsobuje rast a distribúciu buniek.

Ľudské telo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje vo vlasových folikuloch, ako aj v dermis - kožu. Tento typ reguluje vývoj akné a je príčinou straty vlasov.
  • Genitálne orgány, ktoré sa zhromažďujú v prostatickej žľaze muža a pôsobia ako regulátor sexuálnych funkcií.

Použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy

V medicíne sú inhibítory veľmi často používané na boj proti mužskej plešatosti. Je to vďaka blokátorom, že vzniká druh bariéry, ktorá obmedzuje dihydrotestosterón a umožňuje vlasom rásť. Je to spôsobené znížením citlivosti androgénového receptora vo vlasovom folikulu na DHT.

Najbežnejšou oblasťou použitia je však liečba adenómu prostaty u mužov. Vzhľadom na schopnosť znižovať účinok androgénov na prostatu, inhibítory spomaľujú jej rast a včasná liečba môže znížiť jej veľkosť, čo vedie k významnej liečbe príznakov.

Účinnosť lieku sa vo všetkých prípadoch nezaznamenáva (iba pri zvýšení veľkosti prostaty) a po zrušení sa všetky príznaky vrátia. Pri použití inhibítorov sa znižuje index AAU (symptómový dotazník Americkej asociácie urológie) o tri body. Okrem toho pomáhajú zmierniť vývoj komplikácií, napríklad recesiu moču, a tiež znižujú potrebu chirurgického zákroku.

Pozitívne výsledky u pacientov sú pozorované po 6-12 mesiacoch užívania inhibičného lieku.

Je veľmi dôležité vedieť, že použitie inhibítorov znižuje koncentráciu PSA, ktorá má rozhodujúcu úlohu pri detekcii rakoviny prostaty aj v počiatočných štádiách ochorenia. Preto je dôležité pochopiť, že je najlepšie vykonať test PSA pred užívaním drog; ak po šiestich mesiacoch liečby blokátormi nedôjde k zníženiu PSA o najmenej 50% - je potrebné obnoviť diagnostiku rakoviny prostaty; koncentrácia PSA vyššia ako 2 ng / ml môže byť znakom vývoja onkológie.

V súčasnosti existujú dva inhibítory 5-alfa-reduktázy - dutasterid a finasterid.

dutasterid je selektívny inhibítor, ktorý sa používa pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Neodporúča sa používať liek spolu s inhibítormi CYP3A4, pretože pomáhajú zvyšovať blokátor v ľudskej krvi.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné ošetriť ženy a deti na poškodené kapsuly, pretože liek je schopný absorbovať cez dermis.

finasterid - liek, ktorý pomáha redukovať 5-alfa-dihydrotestosterón nielen v krvi, ale aj v tkanivách prostaty po 24 hodinách po užití. Pomáha inhibovať stimuláciu testosterónu, čo môže spôsobiť vývoj nádoru.

Experimentálne aplikovaný na liečbu rakoviny prostaty a podľa štatistických údajov je o 25% účinnejší ako placebo.

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty:

Obsahujúce účinnú látku dutasterid:

Obsahujúca účinnú látku finasterid:

Charakteristiky liečby inhibítormi 5-alfa-reduktázy v adenóme prostaty

S pomocou blokátorov je možné znížiť veľkosť dostatočne veľkého adenómu o 20%. Pri dlhodobom používaní liekov sa môže prejaviť výrazná remisia a proces močenia sa môže úplne obnoviť.

Napriek tomu, že drogy sú považované za dostatočne účinné na to, aby čo najlepšie využívali komplexnú liečbu, ktorá prispieva nielen k rozvoju pretrvávajúcej remisie, ale aj k návratu zdravia a dôvery človeka. Používanie drogy je prísne zakázané pre mužov, ktorí majú dieťa, pretože môže vyvolať vývoj malformácií plodu.

Nežiaduce účinky

Vo väčšine prípadov sú inhibítory 5-alfa-reduktázy dobre absorbované v tele a zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky. Hlavný šok sa vyskytuje v prvom roku prijatia, keď telo ešte nepozná drogu.

Najčastejším vedľajším účinkom je narušenie účinnosti, zníženie libida a nástup depresie.

Môže sa vyvinúť aj precitlivenosť a angioedém, ktorý sa považuje za znak reakcie na imunitný systém organizmu. Môže dôjsť k silnému palpitácii, ako aj k zvýšeniu hladiny aktivity pečeňových transamináz. Kožné kryty môžu byť pokryté malou vyrážkou, žihľavkou alebo svrbením kože.

Najčastejšie ovplyvnený sexuálny systém, pretože ako vedľajšie účinky sú: porušenie ejakulácie. výskyt bolestivých pocitov v mliečnych žľazách, bolesť v semenníkoch, nástup mužskej neplodnosti alebo pokles kvality spermií.

Prípravky na liečbu prostatického adenómu: základné kombinácie

Benígna prostatická hyperplázia (BPH), tiež známa ako prostatický adenóm, je histologická diagnostika, ktorá je charakterizovaná proliferáciou buniek bunkovej žľazy.

Jednoducho povedané, tkanivá chorého orgánu začnú rásť a uzliny sa objavia v prostate (benígne nádory, opuch).

Príčina DPDM zatiaľ nie je nájdená.

Tento stav, podobne ako prostatitída (zápal prostaty), sa najčastejšie vyvíja vo veku 50 rokov života človeka av neskoršom veku.

Najčastejšie adenóm "ide 9 raquo; v smere konečníka sa táto forma nazýva podpuzyrnoy.

Ide o adenóm, ktorý je pod trojuholníkom močového mechúra retrotrigonalnoy.

Bez zdravotnej starostlivosti môže chronický adenóm prostaty viesť k retencii moču, zlyhaniu obličiek, recidivujúcim infekciám močových ciest, hematúrii a kameňom v močovom mechúre.

V urológii sa prípravky na liečbu rastlín a liekov používajú na liečbu adenómu prostaty (žihľavka, osika, atď.) Na zmiernenie stredne závažných alebo závažných symptómov a príznakov ochorenia.

Dve bežné možnosti liečby problémov s prostatickým adenómom:

  • Konzervatívna metóda (užívanie liekov a iných foriem liekov).
  • Chirurgická intervencia (chirurgický zákrok na úplné odstránenie prostaty alebo odrezanie jej chorého úseku).

Pri výbere preferovanej metódy bude lekár zohľadňovať niekoľko faktorov:

  • koľko príznakov zasahuje do života pacienta;
  • stupeň BPH (veľkosť prostaty pacienta);
  • jeho vek;
  • všeobecné zdravie;
  • akékoľvek iné zdravotné ťažkosti.

Pre komplexné zaobchádzanie s porušovaním pravidiel v BPH sú spoločne vymenovaní:

  • blokátory alfa-adrenoreceptorov;
  • inhibítory 5-alfa-reduktázy.

Príkladom komplexnej prípravy je Sonirid Duo. Cena kombinovanej terapie je v priemere 800 rubľov za mesiac.

Najčastejšie predpisované lieky na adenóm prostaty:

  • Inhibítory 5-alfa-reduktázy. najmä dutasterid alebo finasterid, pomáhajú znižovať objem prostaty, ale tento proces sa rozťahuje až na 6 mesiacov. Najmä znižujú hladinu hormónu dihydrotestosterón, ktorý je spojený s rastom prostaty.
  • Blokátory alfa-adrenergných receptorov. ako napríklad "Setazin9raquo; (účinná látka terazosín) a "Omnik9raquo; (účinná zložka je tamsulozín), zmierňujte bežné príznaky ochorenia uvoľnením tkaniva hladkého svalstva v prostate a okolitej kapsule. To "removes9raquo; kontrakciu močovej trubice a umožňujú ľahšie tok moču.
  • androgény. napríklad "Sustanon9raquo; a testosterón propionát, sa používajú ako injekcie v prípadoch porúch močenia a zlepšujú libido.

Akékoľvek ľudové lieky a lieky na prevenciu relapsu a BPH by sa mali používať pod dohľadom urológa.

Liečba adenómu prostaty: lieky na liečbu adenómu prostaty u mužov

Medzi alfa-adrenoblokátory sa zvyčajne predpisujú nasledujúce liečivá na liečbu adenómu prostaty u mužov:

  • "Prazozin9raquo;. Zvyšuje prietok moču a uvoľňuje hladké svaly. Relaxácia sa uskutočňuje blokovaním alfa-adrenergných receptorov v krku močového mechúra a prostaty. Výhodou "Prazosina9raquo; oproti neselektívnym alfa-blokátorom je nižšia úroveň vedľajších účinkov. Subjektívne zlepšenie bolo pozorované u 82% liečených pacientov.
  • Tamsulozín (Omnik9raquo;). Tento alfa-blokátor je špeciálne určený pre alfa-a-receptory. Jeho výhodou je menej výrazná ortostatická hypotenzia (nesprávna regulácia krvného tlaku).

Predtým ako užijete tieto lieky na liečbu prostatického adenómu starších mužov, mali by ste starostlivo prečítať pokyny, pretože majú niekoľko kontraindikácií.

Osvedčené a účinné prostriedky pre adenóm prostaty (prípravky inhibítorov 5-alfa reduktázy):

  • Finasterid (Proscar9raquo;). Nedovoľuje, aby sa testosterón premenil na dihydrotestosterón (DHT). V dôsledku toho sa symptómy ochorenia znižujú a veľkosť prostaty klesá aspoň o 20%. Zníženie veľkosti prostaty sa udržuje 5 rokov po liečbe.
  • Dutasterid (Avodart9raquo;). Používa sa na liečbu BPH ako samostatného agenta, aj v "bundle9raquo; s tamsulozínom. Znižuje zadržanie moču a potláča konverziu testosterónu na DHT o viac ako 95%.

Najnovšie lieky z príznakov adenómu prostaty

Jeden z najnovších liekov z adenómu prostaty je Sonirid Duo. ktorá vstúpila na ruský trh v roku 2013. Liek kombinuje inhibítor finasteridu 5-alfa-reduktázy s alfa-blokátorom tamsulozínom.

To je efektívnejšie ako pri použití "Omnik9raquo; alebo "Propecia9raquo; oddelene.

Medzi hlavné vedľajšie účinky patrí: závrat, bolesť hlavy, únava a hypotenzia (zriedkavo).

Inhibítory fosfodiesterázy-5 (PDE-5), ako je tadalafil ("Cialis"), pomáhajú zmierniť klinické príznaky BPHD, ak konštantný tlak prostaty na močovej rúre spôsobuje mužovi problémy s erekciou. Takéto lieky sú dobre známe ako lieky na mužskú moc.

Ale pred prijatím musíte prečítať podrobné pokyny k lieku, všetky majú kontraindikácie.

Vedľajšie účinky lieku Cialis 9raquo; zahŕňajú: bolesť hlavy, hyperémiu, poruchy trávenia, zahltenie nosa, dočasné narušenie vnímania farieb.

Všeobecne platí, že v porovnaní s chirurgickými zákrokmi má liečba najnovšími liekmi z adenómu prostaty nízke riziko negatívnych účinkov, čo povzbudzuje väčšinu mužov, aby si vybrali farmakoterapiu ako počiatočnú liečbu.

Najlepšie phytopreparáty a zbytočné rastlinné lieky na liečbu adenómu prostaty

Medzi hlavné fytopreparáty na liečbu prostatického adenómu patria:

  • beta-sitosterol;
  • Cernilton;
  • slivka africká;
  • S palmettom.

Rastlinné produkty sa používajú iba ako pomocná liečba v počiatočnom štádiu BPH. Nie sú blokátorom rastu žľazového tkaniva prostaty. Pred užívaním akéhokoľvek tradičného lieku by ste mali diskutovať o voľbe liekov so špecialistom, ktorý bude riadiť priebeh liečby správnym smerom.

Okrem bylinné medicíny urológ môže podať pacientovi postupu, ako je masáž prostaty a predpísať prášky, antibiotiká, ktoré pomáhajú bojovať s infekciou, súčasne výskyt nádorov v prostate.

  • Beta-sitosterol -. Organická látka odvodená z arašidov, tekvicové semienka, ryža, pšeničné klíčky, atď Muži, ktorí sa lieky na adenómy prostaty s beta-sitosterol, majú vyššiu rýchlosť ako močových mužov v skupine s placebom.
  • Cernilton - rastlinný extrakt vyrobený z peľu kvetu ošetreného enzýmom. Podľa mnohých mužov, ktorí užívali cernilton, znížili symptómy BPH. Neexistujú však žiadne klinické štúdie, ktoré by preukázali účinnosť tohto tradičného lieku na zdravie.
  • Plum Afričan. Z prieskumu z 18 štúdií vyplýva, že pri tejto fytopreparácii sa zvyšuje odtok moču a znižuje sa počet nočných "výkyvov"; v toalete. Podrobné pozorovania pacientov s prostatickým adenómom však boli krátke, typ extraktu a jeho množstvo sa líšili od štúdie až po štúdium, takže výsledky sa ťažko porovnávajú.

Medzi inzerované, ale neúčinné fytopreparáty na liečbu adenómu prostaty je Z Palmetto alebo výťažok zo zrelých bobúľ palmových sabalov.

  • Niektorí muži s adenómom prostaty poznamenávajú, že pridanie Co Palmetto im pomohlo menej často navštevovať toaletu v noci.
  • V tomto prípade sú výsledky niekoľkých štúdií naznačujú, že ľudia, ktorí užívali vyššie dávky z Palmetto Pretože nebol žiadny rozdiel v príznakov BPH a problémy s močením v porovnaní s pacientmi, ktorí dostali placebo.

Nejúčinnejšie lieky na liečbu symptómov adenómu prostaty: to najlepšie z liekov

Alfa-blokátory a inhibítory 5-alfa-reduktázy majú rôzne účinky na tkanivo prostaty.

Preto nie je možné s istotou vybrať najlepší liek na liečbu prostatického adenómu.

  • Spôsob účinku Alfa-blokátory - zablokovanie chemických signálov, ktoré sú "nariadené; svalov v močovej trubici, prostate a močového mechúra. V dôsledku uvoľnenia svalov môže voľne prúdiť moč.
  • Inhibítory 5-alfa-reduktázy "Deal" s rastúcou prostatou. Blokujú hormón zodpovedný za rast prostaty. Takéto lieky sú pomalé, až za šesť mesiacov sa prejaví ich účinok.

U mnohých pacientov alfa-blokátory znižujú symptómy oveľa rýchlejšie.

Všeobecne platí, že alfablokátory sú najúčinnejšie lieky na liečbu adenómu prostaty na zmiernenie príznakov spojených s močením.

Ale inhibítory 5-alfa-reduktázy poskytujú viac šancí, že pacient nebude potrebovať chirurgický zákrok alebo nebude mať komplikácie typické pre veľmi zväčšenú prostatu.

Niekedy lekári predpisujú pacientovi oba typy liekov.

Čo je 5-alfa reduktáza? Prípravky - inhibítory enzýmov

24. februára 2017

Všetky procesy v tele sa uskutočňujú za účasti biologicky aktívnych látok, najmä enzýmov. Do tejto skupiny patrí proteínová látka 5-alfa-reduktázy. Bohužiaľ, v niektorých prípadoch dochádza k zlyhaniu syntézy účinných látok, čo vedie k narušeniu práce celého organizmu. Takže čo je tento enzým a v akých prípadoch lekári používajú inhibítory 5-alfa reduktázy? Aké sú možné dôsledky terapie? Existujú nejaké kontraindikácie? Mnohí čitatelia majú záujem o odpovede na tieto otázky.

5-alfa reduktáza: čo to je?

Na začiatok je potrebné pochopiť základné funkcie látky. 5-alfa-reduktáza je proteínová zlúčenina, ktorej enzým sa zúčastňuje procesov steroidogenézy. Táto látka stimuluje premenu testosterónu (mužského pohlavného hormónu) na dihydrotestosterón, ktorý je intenzívnejší. Okrem toho enzým podporuje tvorbu alopregnanolónu a niektorých ďalších neurosteroidov.

5-alfa-reduktáza sa produkuje hlavne v orgánoch reprodukčného systému, najmä v tkanivách prostaty a semenných vezikúl. Malé množstvo enzýmu sa tiež vytvára v kožných bunkách, vlasových folikuloch a niektorých častiach nervového systému.

Prečo potrebujeme inhibítory?

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú lieky, ktoré blokujú tvorbu tohto enzýmu a ovplyvňujú množstvo mužských pohlavných hormónov v tele. Dnes sú tieto lieky široko používané. Napríklad sú často predpísané pacientom trpiacim akné. Prípravy tejto skupiny pomáhajú predchádzať alopécii (plešatosť).

Existuje mnoho oblastí aplikácie liekov, ktoré inhibujú produkciu enzýmu, ako je 5-alfa-reduktáza. Blokátory DGT (dihydrotestosterón) sa používajú na liečbu hypertrofie prostaty. Správna liečba pomáha znižovať objem prostaty pri zápaloch.

Účinnosť terapie bola potvrdená mnohými vedeckými štúdiami vykonanými v laboratóriách s celosvetovou reputáciou.

Inhibítory 5-alfa-reduukázy: syntetické prípravky

Doteraz sa dve hlavné aktívne zložky používajú pri výrobe liekov tejto skupiny:

1. Dutasterid je selektívny inhibítor a široko sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Najobľúbenejšie je droga Avodart9raquo;

2. Finasterid - syntetická látka, ktorá spôsobuje zníženie hladiny enzýmov nielen v krvi, ale aj priamo v tkanivách prostaty. Efekt trvá približne 24 hodín. Niekedy sa dokonca používa pri liečbe rakoviny prostaty, hoci jej 100% účinnosť nebola preukázaná. Voľba liekov, v rámci ktorého je finasterid, oveľa "Alfinal9raquo ;," Urofin9raquo ;, "Finast9raquo ;," Proskar9raquo ;, "Zerlon9raquo ;," Penester9raquo; a niektoré ďalšie.

Lieky rastlinného pôvodu

Samozrejme, syntetické drogy môžu poskytnúť výraznejší účinok. Ale pomerne často používajú drogy na základe rastlín - ovplyvňujú telo mäkšie a takmer neškodné. Mimochodom, tieto lieky sa používajú nielen pri ochoreniach prostaty. Pomáhajú bojovať proti alopécii (vrátane ženskej alopécie) a akné.

Na liečbu hyperplastických procesov v prostate sa často používajú plody trpasličích paliem, ktoré sú bohaté na fytosterol a mastné kyseliny. Isoflavóny sú ďalšou skupinou látok, ktoré majú antiandrogénne vlastnosti. Mimochodom, podobné vlastnosti majú a žihľava dioecious. Tráva rastliny sú široko používané na posilnenie vlasov.

Existujú nejaké vedľajšie účinky?

Je potrebné opatrne brať blokátory - prípravky 5-alfa-reduktázy, najmä pokiaľ ide o syntetické drogy. Faktom je, že tieto lieky pôsobia priamo na hormonálne pozadie pacienta.

Pri dlhodobom prijatí mnohí pacienti zaznamenajú zmeny v sexuálnej aktivite. Najmä dochádza k narušeniu potencie a zníženiu sexuálnej túžby. Sexuálne kontakty sú často spojené s problémami: tupá erekcia, krátky pohlavný styk atď. Vedľajšie účinky zahŕňajú zníženie objemu ejakulátu. Kvôli poklesu počtu neurosteroidov sa u pacientov vyvinie depresia, hoci tento vedľajší účinok je veľmi zriedkavý.

Terapia sa musí vykonávať pod dohľadom lekára. Ak hovoríme o prípravkoch rastlinného pôvodu, potom ich telo rýchlo zvykne, takže účinok lieku sa postupne znižuje na minimum. Na druhej strane, fytopreparáty sú relatívne bezpečné pre zdravie.

Kontraindikácie používania inhibítorov

Nie vo všetkých prípadoch môžete užívať lieky, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu nazvanú "5-alfa-reduktáza". Tieto lieky nie sú predpísané pacientom v prítomnosti akútnych zápalových ochorení, vrátane prostatitídy.

Pred zostavením schémy liečby je potrebné absolvovať kompletnú diagnózu organizmu. Ak existuje podozrenie na podozrenie na onkológiu, vykoná sa biopsia prostaty. Prítomnosť malígnych novotvarov je kontraindikáciou užívania lieku. Liek nie je predpísaný ani pacientom v období po operácii ani v dôsledku zlyhania obličiek.

Nečakane: manželia chcú, aby ich manželky robili častejšie tieto 17 vecí. Ak chcete, aby sa váš vzťah stal šťastnejším, mali by ste často robiť veci z tohto jednoduchého zoznamu.

13 známok, že máte najlepšieho manžela Manželia sú skutočne skvelí ľudia. Aká škoda, že dobré stromky nerastú na stromoch. Ak vaša spriaznená duša robí tieto 13 vecí, potom môžete s.

Prečo potrebujem na džínsy drobné vrecko? Každý vie, že na džínsoch je malá kapsička, ale len málo ľudí sa divilo, prečo by to mohlo byť potrebné. Je zaujímavé, že na začiatku to bolo miesto pre hr.

15 príznakov rakoviny, ktoré ženy najčastejšie ignorujú. Veľa príznakov rakoviny je podobné ako iné ochorenia alebo stavy, takže sú často ignorované. Dávajte pozor na svoje telo. Ak si všimnete.

Top 10 zničených hviezd Ukazuje sa, že niekedy dokonca aj najhlasnejšia sláva končí neúspechom, ako je to v prípade týchto celebrít.

Tých desať malých vecí, ktoré človek vždy vidí na žene Myslíte si, že váš človek nevie nič o ženskej psychológii? Nie je to tak. Z hľadiska partnera, ktorý vás miluje, nebudeme mať žiadny malý nádych. A tu je 10 vecí.

Liečba adenómu prostaty: lieky na liečbu

Je efektívne liečiť adenómu prostaty lekársky? Všetko bude závisieť od závažnosti ochorenia. V počiatočných štádiách s pomocou liekov možno skutočne zastaviť patologické procesy.

Ak sa začne adenóm, drogy len pomôžu zlepšiť kvalitu života na chvíľu. V závažných prípadoch je vhodnejšie použiť radikálne chirurgické zákroky alebo minimálne invazívne manipulácie.

Na liečenie BPH sa bežne používajú alfa-1-adrenoblokátory, inhibítory 5-alfa-reduktázy a biologicky aktívne prísady. Liek na analgetiku možno použiť na zmiernenie príznakov adenómu.

Adenóm: Definícia a symptómy

Aby ste pochopili, čo je adenóm, musíte si spomenúť na anatómiu. Takže, čo je prostata? Prostata je žľazový nepárový orgán umiestnený priamo pod močovým mechúrom.

Uretria prechádza prostatickou žľazou. Keď je človek zdravý, prostata je elastická, nemá tesnenie a zjazvenie. S rozvojom patologických procesov sa prostata zvyšuje vo veľkosti, čím zabraňuje normálnemu toku moču.

Adenóm prostaty (skrátený ako BPH) je ochorenie, pri ktorom sa nádory benignej prírody tvoria v prostatickej žľaze. Podľa štatistík táto patológia je najčastejšia u mužov vo veku 55 rokov.

Vedúci k adenómu môže mať obrovský počet faktorov, od nezdravého životného štýlu až po zápalové ochorenia panvových orgánov. Okrem toho sa adenóm často stáva dôsledkom zápalu prostaty.

V prítomnosti benígneho novotvaru u ľudskej prostaty sú nasledujúce príznaky znepokojujúce:

  1. Znížené libido, nestabilná erekcia a predčasná ejakulácia. Sexuálne osvedčenie alebo čin je pomerne často sprevádzané vyjadreným bolestivým syndrómom. Okrem toho sa v ejakuláte môžu objaviť krvné zrazeniny.
  2. Porušenie močenia. Močenie je sprevádzané bolesťou v močovej rúre, pálenie, rezanie. Často človek má falošné nutkanie močiť, frekvencia ktorých sa zvyšuje v noci.
  3. Slabosť, únava, ospalosť.
  4. Vzhľad krvavých nečistôt v moči.

Aby ste odstránili vyššie uvedené príznaky, musíte použiť určité lieky, ktoré si zvolí ošetrujúci lekár.

Alfa-1-blokátory

Alfa-1-adrenoblokátory sú lieky bežne používané v urológii. Tieto lieky pomáhajú znížiť tón močového mechúra, zlepšujú odtok moču, eliminujú príznaky obštrukcie a podráždenia močového traktu.

Navyše s použitím alfa-1-adrenoblokátorov stabilizuje tón hladkých svalov prostaty. Jednoducho povedané, lieky v tejto skupine pomáhajú zlepšiť proces močenia a zmierniť opuch prostaty. Okrem toho sa tieto lieky môžu použiť pri liečbe chronickej prostatitídy.

Liečba adenómu prostaty poskytuje použitie selektívnych alebo neselektívnych alfa-1-adrenergných blokátorov. Selektívny typ sa používa oveľa častejšie.

Selektívne alfa-blokátory možno použiť aj po radikálnych chirurgických zákrokoch. Najlepším liekom v tejto skupine je tamsulozín. Tento nástroj stojí asi 700 rubľov. Pri liečbe adenómu postačuje užívať 1 kapsulu lieku denne.

Treba poznamenať, že selektívne alfa-1-adrenoblokátory majú množstvo kontraindikácií na použitie. Po prvé, nemôžu byť kombinované s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5. Napriek tomu sa takéto lieky nemôžu aplikovať, ak osoba trpí zníženým arteriálnym tlakom, hepatálnou insuficienciou alebo urolitiázou.

Neselektívne alfa-1-adrenergné blokátory sa používajú o niečo menej často kvôli ich nižšej účinnosti. Mnohí pacienti však dávajú prednosť týmto konkrétnym výrobkom, pretože sú dosť lacné.

Najlepším neselektívnym alfa-1-adrenoblokátorom sa považuje Alfuzosin. Jeho cena nepresahuje 300 rubľov. Denná dávka tohto lieku s adenómom je 5 až 10 mg. Alfuzozín má tiež množstvo kontraindikácií na použitie. Liek je kontraindikovaný u mužov trpiacich chronickým zlyhaním obličiek, ischemickou chorobou srdca, zlyhaním pečene.

Akékoľvek alfa-1-blokátory sa nesmú užívať príliš dlho. Trvanie liečby sa stanovuje striktne na individuálnom základe.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy a lieky proti bolesti

Liečba adenómu prostaty nevyhnutne zahŕňa použitie inhibítorov 5-alfa-reduktázy. Prečo je to tak? Faktom je, že drogy tejto skupiny zastavia ďalší rast benígneho novotvaru.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú účinok mužských hormónov na prostatu. To má priaznivý vplyv na priebeh ochorenia. Adenóm prostaty sa zastavuje vo veľkosti a nakoniec prostata prestáva byť edematická.

Mimochodom, inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú hladinu PSA u adenómu. Stojí za zmienku, že používanie liekov tejto skupiny je úplne bezvýznamné, ak sa prostata BPH nezvyšuje.

Pri použití inhibítorov 5-alfa-reduktázy sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Slabá potencia.
  • Zvýšené mliečne žľazy.
  • Znížte množstvo spermií.

Ako už bolo uvedené vyššie, adenóm je často sprevádzaný výskytom syndrómu silnej bolesti. Liečba liekov je preto často doplnená použitím liekov proti bolestiam.

Rýchle zastavenie bolestivého syndrómu je možné pomocou takých prostriedkov, ako sú Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Účinnejšie sú analgetické lieky vyrábané vo forme sviečok.

Najlepšie anestetické čapíky sú Vitaprost, čapíky na báze propolisu, Voltaren.

Phytopreparáty pre adenóm

Liečba hyperplázie prostaty s fytopreparátmi je možná. Takéto lieky by mali predpisovať ošetrujúci lekár. Výhodou naturopatických činidiel je skutočnosť, že môžu byť bezpečne kombinované s inhibítormi 5-alfa-reduktázy a alfa-1-adrenoblokátormi.

Dobrý fyto-liek je Peponen. Stojí to nie viac ako 500 rubľov. Aktívnou zložkou liečiva je tekvicový olej. Stále v štruktúre lieku vstupujú sorbitol, voda, želatína a glycerín.

Pri použití phytopreparácie PEPONEN môžete:

  1. Normalizujte proces močenia.
  2. Odstráňte zápal prostaty.
  3. Zlepšite potenciu a libido.

Ako užívať liek? Denná dávka je 1800 mg. Množstvo lieku - 3-4 krát denne a trvanie liečby - 1 mesiac, ale trvanie liečby môže upraviť ošetrujúci lekár. Mimochodom, musíme mať na pamäti, že Pepon má niekoľko kontraindikácií pre použitie.

Medzi ne patrí cholelitiáza, neznášanlivosť na fruktóza, exacerbácia žalúdočných a dvanástnikových vredov, alergia na tekvicový olej, glycerín alebo iné zložky lieku.

Peptid sa nemá kombinovať s antikoagulanciami. Treba mať na pamäti, že fytopreparatácia je relatívne bezpečná, ale pri predávkovaní môžu nastať alergické reakcie, zvonenie v ušiach, dyspepsia.

Existuje zložitý akčný liek, ktorý je vhodný na použitie a nemá žiadne kontraindikácie? K dnešnému dňu je takýto nástroj - to je čínska urologická omietka ZB Prostatic Navel Plasters. Treba poznamenať, že stravné doplnky môžu byť používané aj staršími pacientmi.

U danej bioaditívnej látky, na rozdiel od syntetických liekov, absolútne neexistujú žiadne kontraindikácie a vedľajšie účinky. Omietka je veľmi vhodná na použitie - stačí ju prilepiť k pupku a po určitom čase odstrániť.

Phytopreparácia sa môže použiť pri liečbe adenómu, prostatitídy, miernej potencie a mnohých ďalších patologických stavov močového mechúra. Čínska urologická náplasť pomáha nielen zastaviť príznaky adenómu, ale tiež zabraňuje ďalšiemu rastu nádoru.

Inhibítorov 5-alfa-reduktázy na liečbu prostatického adenómu

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú vplyv určitých mužských hormónov (androgénov) na prostatu. To spomaľuje rast prostaty a môže dokonca viesť k poklesu prostaty, čo zase môže zmierniť symptómy prostatického adenómu.

Keďže však veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch.

Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

V akých prípadoch sa tieto lieky používajú

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúčajú pacientom s príznakmi prostatického adenómu bez znateľného zvýšenia prostaty. Lieky sa podávajú pacientom so stredne závažnými príznakmi, ktoré znepokojujú.

Ako dobre pomáhajú lieky?

Vo väčšine prípadov s použitím inhibítorov 5-alfa reduktázy sa index symptómov americkej urológie (AAU) znižuje o 3 body. Toto zníženie dáva pocit výraznej úľavy od symptómov. Inhibítory 5-alfa-reduktázy tiež znižuje riziko komplikácií, ako je neschopnosť močiť (recesii moč) a znižuje pravdepodobnosť nutnosti chirurgického zákroku.

Významné zlepšenie symptómov sa vyskytuje po 6-12 mesiacoch.

V štúdiách z minulých rokov bolo poznamenané, že dutasterid je tiež účinný pri znižovaní príznakov adenómu prostaty, ako je finasterid. Ale porovnávacie štúdie účinnosti dutasteridu a finasteridu sa nevykonali.

Použitie kombinácie alfa-blokátorov s inhibítormi 5-alfa-reduktázy poskytuje väčší účinok ako ich jednorazové použitie.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa ukázali byť bezpečným a dobre znášaným liekom. Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas prvého roka užívania, zahŕňajú:

Znížená sexuálna cesta.

Ejakulačná dysfunkcia (napr. Ejakulácia menej semena).

Ťažkosti s erekciou.

Opuch alebo zväčšenie mliečnych žliaz.

V jednej veľkej štúdii bolo uvedené, že po 1 roku liečby finasteridom, stupeň vedľajších účinkov, ako je zníženie libida, erektilnej problém bol podobný úrovne v dôsledku liečby rovnakej štúdie uviedla, že riziko ejakulácia dysfunkcie v prípade finasteridu bol vyšší,

Úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti Informácie o liekoch.

Na čo by som mal premýšľať?

Inhibítory 5a-reduktázy znížiť veľkosť prostaty, ale pretože veľkosť prostaty nie je vždy spojená so stupňom príznakov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch. Keď prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne objavia.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy znižujú hladinu prostatického špecifického antigénu (PSA). Keďže hladina PSA sa používa na zistenie skorého rakoviny prostaty, pacient, ktorý užíva inhibítory 5-alfa reduktázy, by mal brať do úvahy nasledovné:

Väčšina odborníkov odporúča, aby pacienti predtým, než začali užívať inhibítory 5-alfa-reduktázy, skontrolovali rakovinu prostaty (s použitím testu PSA a digitálneho rektálneho vyšetrenia).

V budúcnosti, ak po 6 mesiacoch prijatia sa hladina PSA nezníži približne o 50%, je potrebné pokračovať v vyšetrení rakoviny prostaty.

PSA úroveň vyššia ako 2 ng / ml (ng na mililiter) v priebehu inhibítory príjmu inhibítory 5-alfa-reduktázy môžu indikovať potrebu ďalšieho testovania pre rakovinu prostaty.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy môžu byť menej účinné pri znižovaní symptómov v porovnaní s alfa-blokátormi.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa neodporúča na liečbu prostatického adenómu u pacientov s nepredĺženou prostatou. Liek sa musí užívať po celý život, aby sa predišlo obnoveniu príznakov.

Liek by nemal byť užívaný človeku, ktorý bude mať dieťa, pretože je malá pravdepodobnosť vzniku malformácií plodu. Tehotné ženy alebo ženy, ktoré sa pripravujú na tehotenstvo, by sa mali vyhýbať kontaktu s rozbitými alebo rozdrvenými tabletami obsahujúcimi finasterid alebo dutasterid.

Inhibítory 5-alfa-reduktázy v modernej urologickej praxi

Publikované v časopise:
"Účinná farmakoterapia. Urológia ", 2011, № 4, s. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Oddelenie urológie a operačnej andrológie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS) sú u starších mužov rozšírené. V posledných rokoch sa ukázalo, že rôzne patofyziologické mechanizmy zohrávajú úlohu vo vývoji LUTS, ale binárna prostatická hyperplázia (BPH) zostáva dominantnou príčinou. Je známe, že BPH negatívne ovplyvňuje kvalitu života väčšiny starších mužov, u niektorých pacientov má BPH zložitý priebeh. Údaje zo štúdií o populácii naznačujú, že DSH je progresívna choroba. Progresia sa prejavuje pri zhoršení symptómov, pri akútnej retencii moču (OZM), čo vedie k potrebe chirurgickej intervencie. V každodennej praxi liečba DSH zvyčajne začína liečbou; V prípade jej neefektívnosti sa používajú rôzne verzie chirurgickej liečby. Prvým výberom liekov pre BPH sú alfa-adrenoblokátory a inhibítory 5-alfa-reduktázy. V tomto článku sú uvedené údaje o mechanizme účinku, metabolických účinkoch, aspektoch použitia inhibítorov 5-alfa-reduktázy.

Mechanizmus účinku inhibítorov 5-alfa-reduktázy

Rast prostaty závisí od produkcie hormónov a rastových faktorov. Steroidné 5-alfa-reduktázy - enzým lokalizovaný v jadrách buniek stromálnych prostaty, katalyzuje nevratné premenu testosterónu na dihydrotestosterón. DHT sa viaže na jadrovú receptorom androgénu v prostatických buniek stromálnych a vedie k sekrécii parakrinných rastových faktorov, ktoré difundujú zo strómy v epiteli prostaty stimuláciu rastu a diferenciáciu buniek. Zdravá prostatická žľaza udržuje homeostázu proliferatívnych a apoptotických procesov v epiteliálnych a stromálnych bunkách. Teraz bolo zistené izoenzýmu 2 5-alfa-reduktázy, ktoré sa líšia v lokalizácii chromozomálne gén vzory expresie v tkanivách a biochemické aktivity. 5-alfa-reduktázy typu 1 má zanedbateľný účinok v tkanive prostaty a je zastúpená predovšetkým v koži a pečeni, 5-alfa-reduktázy typu 2. prevažne lokalizované v prostate. Oba izoenzýmy sú určené v normálnej prostatickom tkanive, ale ich pozorovala BPH nadmernej expresii, čo vedie k hyperplázia stromálne a epiteliálne bunky v prechodovej zóne a paraurethral žliaz. V BPH, na rozdiel od rakoviny prostaty, dochádza predovšetkým k nadmernej expresii 5-alfa-reduktázy typu 2. Nadmerná produkcia dihydrotestosterónu môže spôsobiť stav závislých na androgénu, ako je benígna hyperplázia prostaty (BPH), rakovina prostaty, akné, alopéciu a spol. [1]. Podávanie inhibítorov 5-alfa-reduktázy je patogeneticky odôvodnené na liečenie týchto stavov. Blokovanie 5-alfa-reduktázy, že zníženie koncentrácie DHT indukovať apoptózu prostatických epitelových buniek s dlhšom používaní znížiť objem prostaty v priemere o 15-25% a zvýšenie rýchlosti maximálnej močenie, čím sa eliminuje mechanické komponenty obštrukcie BHP. V súčasnosti sú na trhu s farmaceutickými výrobkami registrované 2 inhibítory 5-alfa-reduktázy-finaasteridu a dutasteridu. Napriek tomu, že obe lieky majú podobný mechanizmus účinku, existujú niektoré farmakologické a klinické vlastnosti (tabuľka 1). Finasterid bol syntetizovaný v roku 1984, na povolené použitie v Spojených štátoch pre liečbu BHP sa 1992 g. Finasterid je kompetitívny inhibítor 5-alfaduktázy ktorý má oveľa väčšiu afinitu pre typ 5-alfa-reduktázy 2, a tvorí stabilnú komplex s enzýmom. V dennej dávke 5 mg / deň finasterid znižuje hladinu dihydrotestosterónu v prostate o 70-90%. Droga nemá žiadne androgénne a antiandrogénne účinky a nemá vplyv na interakciu testosterónu a DHT na androgénny receptor. Porovnávacie štúdie hodnotiace intraprostatickú koncentráciu dihydrotestosterónu pri použití finasteridu a dutasteridu sa nevykonali. Podľa približných údajov, intraprostatické koncentrácie DHT v dutasterid aplikácie znížená o 94-95%, zatiaľ čo aplikácia finasteridu - o 85-91% [1].

Tabuľka 1. Farmakokinetické a farmakodynamické rozdiely medzi dutasteridom a finasteridom

Morfologické a metabolické účinky inhibítorov 5-alfa-reduktázy

DHT je primárnym faktorom exokrinné sekrécie prostatických epitelových buniek je kľúčom látka pre tvorbu intraprostatické PSA a séra. Počas 6 až 12 mesiacov od užívania inhibítorov 5-alfa reduktázy sa hladina PSA v sére zníži o 50%. Toto sa musí zohľadniť pri rozhodovaní, či sa má vykonať biopsia prostaty. Má sa za to, že kritérium pre biopsie prostaty pri príjme inhibítory 5-alfa-reduktázy, je k zvýšeniu sérového PSA vyššie ako 0,3 ng / ml od úrovne najhlbšieho. Veľký počet experimentálnych a klinických štúdií ukázali, že inhibítory 5-alfa-reduktázy znížiť objem prostaty a indukujú atrofiu a apoptózu epiteliálnych buniek pri BHP. Existuje stále väčší dôkaz, že podobné účinky sa pozorujú pri rakovine prostaty. Finasterid v závislosti od dávky znižoval proliferáciu rakovinových buniek v LNCaP bunkových líniách. Tieto údaje indukujú veľký počet štúdií o použití inhibítorov 5-alfa-reduktázy v RP. Je dôležité, že finasterid znižuje expresiu vaskulárny endoteliálny rastový faktor (VEGF), inhibíciu angiogenézy, a výrazne znižuje hustotu mikrociev v prostaty suburetrální tkaniva, čo vysvetľuje účinnosť finasteridu pre BHP s komplikovaným hematúria, a menšie strata krvi počas TURP po liečení [2].

V posledných rokoch sa otázka o vplyve finasteridu na spermatogenézu a bezpečnosti liekov mužov, ktorých sexuálny partner tehotná. Ako bolo uvedené vyššie, finasterid je schválený pre použitie v BHP s 1992 a od 1997 g. Finasterid je široko používaný na liečenie alopécie u 1 mg za deň. To viedlo k tomu, že rastúci počet mužov v reprodukčnom veku používa finasterid. Niekoľko štúdií ukázalo, že pri priraďovaní 1 mg koncentráciu finasterid spermií, motilitu a morfologické vlastnosti sa nemenia. [3] Podobné údaje boli získané v dávke 5 mg. US pomerne značne diskutovaná možnosť hromadenie inhibítory 5-alfa-reduktázy so semenom a možné teratogénne účinky na plod tehotnej partnera. Koncentrácia finasteridu v spermiách s dennou dávkou 5 mg sa pohybovala od nedetegovateľného na 21 ng / ml. Tak, 5 ml ejakulátu obsahuje finasteridu dávka 50-100 krát nižšia, než je prijímaný dovnútra a takmer vôbec nejaké má vplyv na plod. Napriek tomu sa odporúča, aby muži, ktorých partnerky sú tehotné, dostávali finasterid opatrne. Napriek skutočnosti, že inhibítory inhibítory 5-alfa-reduktázy nevlastnia antiandrogénne kroky, to bola obava o možných nežiaducich srdcových a kostnou resorpciou účinky liečby. V placebom kontrolované štúdie preukázali, že liečba s inhibítormi 5-alfa-reduktázy žiadny vplyv na hustotu kosti, kostnej markery, nemajú vplyv na koncentrácie lipidov a sacharidov profily a hemoglobínu [4]. Inhibítory 5-alfa-reduktázy sú všeobecne dobre tolerované a spôsobujú malý počet vedľajších účinkov. Väčšina nežiaducich reakcií sa pozoruje v prvom roku liečby a najčastejšie to nevedie k zlyhaniu liečby. Výskyt vedľajších účinkov s dutasteridom a finasteridom sa nelíši. V 12-mesačnej štúdie, vedľajšie účinky dutasterid (813 pacientov) a finasterid (817 pacientov), ​​erektilná dysfunkcia bola zaznamenaná na 7% a 8%, v tomto poradí, zníženie libida - 5% a 6%, v danom poradí, ejakulační poruchy - 1% z každej skupiny a gynekomastia - aj v 1% každej skupiny [1].

Účinnosť monoterapie s inhibítormi 5-alfa-reduktázy pri liečbe a prevencii progresie BPH

Finasterid je najšetrnejším inhibítorom 5-alfa-reduktázy. Boyle a kol. vykonala metaanalýzu šiestich randomizovaných placebom kontrolovaných klinických štúdií [5]. Najvýraznejšia korelácia bola zistená medzi počiatočným objemom prostaty a klinickým zlepšením. Pri počiatočnom objeme prostaty menšia ako 20 cm 3, došlo k miernemu zlepšeniu: IPSS skóre na stupnici zníženej o 1,8 bodov, častejšie močenie rýchlosť 0,9 ml / s. V prípade, že pôvodný objem prostaty bol 60 cm3, súčet skóre sa znížil o 2,8 bodu, a častejšie močenie rýchlosť 1,8 ml / s. Rozdiel medzi skupinami s placebom a finasteridom bol evidentný pri objeme prostaty väčšej ako 40 cm3. Na základe výsledkov tejto metaanalýzy boli publikované údaje o 4-ročnom užívaní finasteridu v štúdii PLESS [6]. Keď bol príjem objem finasterid prostaty znížený o 18% v porovnaní so zvýšením o 14% v skupine s placebom znížil príznakmi pri dopytovania IPS (3,3 skóre oproti 1,3 bodov pri použití placeba), zvýšená frekvencia močenia (3,3 ml / s vs. 1,3 ml / s).

V nasledujúce výsledky k dispozícii finasterid štúdie monoterapia Mtops (lekárske terapiu prostaty Príznaky) - mediánový pokles objemu prostaty finasterid skupiny bola 19% (v porovnaní so zvýšením o 24% v skupine s placebom). Takisto došlo k výraznému zlepšeniu miery močenia a zníženiu počtu bodov na stupnici IPSS [7]. 12mesačný porovnávacie štúdie účinnosti finasteridu a dutasteridu Epics (International Study zväčšenou prostatou komparátor) v roku 1630 u pacientov so symptomatickou BPH staršie ako 50 rokov boli náhodne rozdelené do finasterid (817 pacientov) a dutasterid (813 pacientov). Po roku liečby sa priemerný objem prostaty znížil o 27,4% v oboch skupinách. Neexistoval žiadny štatisticky významný rozdiel v zlepšení v stupnici IPSS a zvýšenie Qmax medzi skupinami. Štúdia Mtops bol prvý randomizovaná, dvojito slepá, placebom kontrolovaná štúdia, študovať účinok liekovej terapie na progresiu BPH. Klinická progresie ochorenia je definovaná ako zvýšenie celkového skóre na škále IPSS> 4 rozvoj AUR akútneho zlyhania obličiek spojené s BPH, recidivujúce infekcie močových ciest, inkontinencia. V skupine s placebom (737 mužov) bola klinická progresia ochorenia zaznamenaná u 17% pacientov počas 5 rokov sledovania. Najčastejšími prejavmi progresie LUTS bolo subjektívne zhoršenie (zvýšenie IPSS> 4) - 79,5%, AUR došlo u 2% pacientov v skupine s placebom, chirurgického riešenia BHP sa 5% pacientov. Počas 5 rokov sledovania v skupine, ktorá liečby, objem prostaty sa zvýšil o 24%, a hladina PSA - 14%. V štúdii Pless v skupine pacientov liečených finasteridom znížila riziko AUR o 57% a riziko chirurgia - 55%. Dutasterid vykazoval podobnú účinnosť pri znižovaní rizík OZM a potrebe chirurgických zákrokov. Riziko AUR pri príjme dutasterid znížila o 57% a chirurgie - v porovnaní s placebom 48% [8].

Účinnosť kombinovanej terapie s inhibítormi 5-alfa-reduktázy pri liečbe a prevencii progresie BPH

Účel kombinácia inhibítora terapia inhibítory 5-alfa-reduktázy a alfa-adrenergný blokátor, ktoré sa líšia v mechanizme pôsobenia a vzájomne dopĺňajú, je patogenicky uzemnený. Avšak, prvý randomizovanej štúdii s 12-mesačnom sledovaní nebol preukázaný prínos kombinovanej terapie v porovnaní s monoterapiou alfa-blokátory. V štúdiách PREDICT (doxazosín a finasterid) a Veterans Affairs kooperatívne Studies štúdie benígnej hyperplázie prostaty (terazosín a finasterid) kombinovaná liečba bola lepšia ako monoterapia s inhibítorom 5-alfa-reduktázy, ale nevykazovala výhody v porovnaní s monoterapiou s alfa-adrenergný blokátor. To možno vysvetliť krátkodobou terapiou v tejto štúdii. Výsledky už spomenutej štúdie MTOPS, ktorá zahŕňala 3047 pacientov, potvrdili výhodu dlhodobej kombinovanej liečby (viac ako 4 roky). Napriek tomu, že hlavným cieľom tejto štúdie bolo zistiť, progresie BPH počas liečby, sa zistilo, že dlhodobá kombinovaná liečba je lepšia ako monoterapia pri znižovaní LUTS a zlepšuje prietok moču. Počas 4 rokov liečby sa počet bodov na stupnici IPSS znížil v priemere o 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 v skupine s placebom, doxazosínom, finasteridom a kombinovanou terapiou. Miera urinácie sa zlepšila o 2,8; 4,0; 3,2 a 5,1 ml / s.

Preto všetky terapie preukázali výhodu oproti placebu, terapii alfa-adrenoblokérom - nad liečbou inhibítorom 5-alfa reduktázy, najúčinnejšia bola kombinačná liečba. Táto dôležitá štúdia nám tiež umožnila odpovedať na otázku progresie BPH v rôznych liečebných skupinách. Riziko progresie (zhoršenia LUTS) v skupine s kombinačnou liečbou bola nižšia o 66% v porovnaní s 34% a 39% v monoterapii skupiny doxazosínu a finasterid, v danom poradí. Súčasne pri hodnotení rizika vzniku OZM a potreby chirurgického zákroku sa ukázalo, že finasterid, skôr ako doxazosín ako mono alebo kombinovaná terapia, významne znižuje obe riziká. AUR frekvencia počas liečby bola 0,2 úmrtia na 100 pacientov v skupine, finasterid, 0,1 úmrtí na 100 pacientov v kombinovanej terapii, 0,4 na 100 osôb v skupine doxazosínu a 0,6 úmrtí na 100 pacientov v skupine s placebom. Frekvencia chirurgických zákrokov BHP počas liečby bola 0,5 príhod na 100 pacientov v skupine s finasteridom, 0,4 na 100 pacientov v kombinovanej terapii, 1,3 prípadov na 100 osôb v skupine doxazosín a 1,3 na 100 pacientov v skupine s placebom. Výskumníci dospeli k záveru, že pacienti s LUTS a objemom prostaty väčším ako 30 cm3 majú výhodu pri určovaní kombinovanej terapie v porovnaní s akoukoľvek skupinou monoterapie.

V štvorročnej štúdii Comb AT [1] bol študovaný účinok dutasteridu, tamsulozínu a kombinovanej liečby na LUTS a progresiu BPH. Boli tiež preukázané výhody kombinovanej liečby v porovnaní s monoterapiou. Tabuľka 2 sumarizuje účinnosť rôznych kombinácií liekov pri liečení LUTS a progresiu BPH [1].

Tabuľka 2. Údaje multicentrických štúdií o účinnosti liečebnej terapie a prevencii progresie BPH

Možnosť prechodu na monoterapiu s inhibítorom 5-alfa-reduktázy u pacientov s LUTS

Inhibítory inhibítor 5-alfa-reduktázy, sa má podávať po dlhú dobu k dosiahnutiu klinického účinku, pričom maximálnu účinnosť alfablokátorov dochádza počas niekoľkých týždňov. Štúdia SMART (Príznak riadenie Po Zníženie terapia) študovali účinnosť kombinovanej terapie s tamsulozínu a dutasterid, a zrušenie účinku na LUTS tamsulosinových po 6 mesiacoch liečby. Po zrušení alfa blokátora sa takmer tri štvrtiny pacientov nestretlo s nárastom LUTS. Pri počiatočných ťažkých močových poruchách (IPSS> 20) sa však vyžadoval dlhý priebeh kombinovanej liečby. V nedávnej otvorenej multicentrickej štúdia hodnotila účinnosť kombinovanej liečby finasteridom, a alfa-blokátora na 9 mesiacov s následnou blokátormi odňatia alfa a finasteridu na 3 a 9 mesiacov. V žiadnej zo skupín nedošlo k výraznému poškodeniu LUTS po prerušení alfa-blokátora. Tak pacienti s miernou až stredne ťažkou LUTS po 6-9 mesiacoch liečby s prechodom na monoterapiu inhibítor 5-alfa reduktázy, zatiaľ čo pacienti s ťažkým LUTS vhodné, aby aj naďalej dlhodobú kombinovanú terapiu.

Inhibítorov 5-alfa-reduktázy na chemoprevenciu RP

Klinické dôkazy pre úlohu inhibítorov 5-alfa-reduktázy v prevencii rakoviny prostaty pochádza zo štúdií SSBS (rakovina prostaty Prevencia Trial) a zníženie (zníženie o dutasterid z rakovina prostaty udalostí). PCPT začala v roku 1993 vo viac ako 200 amerických centrách. Povinné kritériá výberu pre štúdiu mali vek nad 55 rokov, úroveň PSA.V skupine dostávajúcej finasterid sa hodnota PSA zdvojnásobila. Na konci štúdie sa po 7 rokoch všetkým pacientom odporučila biopsia prostaty. Celkovo bolo 18 882 osôb randomizovaných. V skupine s finasteridom došlo k zníženiu výskytu rakoviny prostaty o 24,8%. V rovnakej dobe, finasterid skupiny bolo zistené zvýšené riziko detekcie zle diferencovanej rakoviny (280 nádorov s vysokou úrovňou (7-10 bodov) Gleason finasterid skupiny v porovnaní so 237 v skupine s placebom). To viedlo k záveru, že finasterid by sa nemal používať na chemoprofylaxiu RP. Veľké nádeje do styku s duálnou inhibítor 5-alfa-reduktázy - dutasteridom, ktorého vplyv na rozvoj rakoviny prostaty sa skúmala v ZNÍŽENIE štúdie. Avšak štúdia ukázala podobné zníženie rakoviny frekvenčne diferencovaný prostaty (22,8%) a v podobnej zvýšeniu frekvencie zle diferencované SH. Bolo vykonaných niekoľko dodatočných testov na určenie skutočného účinku inhibítorov 5a-reduktázy na rakovinu nízkej kvality [9, 10]. Bohužiaľ tieto diela obsahovali retrospektívnu analýzu a použitie ich výsledkov je možné len ako predpoklady a nie jasné dôkazy. Okrem toho iba 27% pacientov s diagnostikovaným karcinómom prostaty malo k dispozícii morfologické vzorky po operácii. V decembri 2010 sa zasadanie zmierovací výbor FDA (Food and Drug Administration) č využiteľnosť inhibítorov inhibítora 5-alfa reduktázy pre prevenciu rakoviny prostaty [11]. Patomorfologické vzorky po štúdiách PCRT a REDUCE boli hodnotené nezávislým patolónom, berúc do úvahy modifikovanú stupnicu Gleason. Avšak, po re-analýza bioptických vzorkách nebola pozorovaná na zníženie frekvencie rakoviny prostaty s Gleason triedenia od 7 do 10 bodov, súčasne došlo k absolútnemu zvýšeniu karcinómu prostaty s gradácie 8-10 Gleason skóre 0,5% s a dutasterid 0,7% pri aplikácii finasteridu. Bolo iba zníženie výskytu rakoviny prostaty s gradientom 6 bodov alebo nižším na stupnici Gleason. V dôsledku toho FDA neodporúča inhibítory 5-alfa reduktázy na rutinné použitie pri prevencii rakoviny prostaty. Nepochybne, štúdie mala niekoľko epidemiologických a klinických funkcií, a ďalšie štúdie sú potrebné na potvrdenie alebo vyvrátenie inhibítorov hodnotu 5-alfa-reduktázy v prevencii rakoviny prostaty.

záver

Výsledky radu multicentrickej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdie potvrdili účinnosť inhibítorov 5-alfa-reduktázy v liečbe LUTS a prevenciu progresie BPH. V súčasnej dobe klinické štúdie sú vykonávané na iné typy kombinovanej liečby BPH - inhibítory 5-alfa-reduktázy a M-cholinergické antagonistu, inhibítory inhibítory 5-alfa-reduktázy a fosfodiesterázy typu 5. Navyše súčasné podávanie testosterónu skúšanými lieky a inhibítory 5-alfa-reduktázy u pacientov s príznakmi hypogonadizmu a LUTS BPH. V roku 2009 KMG EP iniciovala multicentrická štúdia umenia (Avodart po radikálnej terapie pre rakovinu prostaty štúdie), pričom účinnosť dutasteridu študoval na biochemickej recidívy po radikálnej prostatektómii alebo rádioterapii rakoviny prostaty [14], a možné výhody cieľových inhibítory 5-alfa -reduktazou v kastračne refraktérnej rakovine prostaty. Problém chemoprevenci inhibítorov liečbu rakoviny prostaty 5-alfa-reduktázy, je stále mnoho otázok, ktoré sú navrhnuté tak, aby dlhodobé štúdie. Pri porovnaní dvoch inhibítory 5-alfa-reduktázy, je potrebné poznamenať, že údaje väčšina štúdií preukázali klinický prínos použitie pacientmi dutasterid BPH a zlepšenie LUTS vo zníženie pravdepodobnosti progresie ochorenia. V monoterapii finasterid znižuje objem prostaty v priemere o 20%, čo vedie k významnému zníženiu mechanickej zložky obštrukcie u BPH. Ďalšou výhodou je účinnosť finasteridu liečivá v liečbe BPH komplikovanú hematúria, a možnosť jeho použitie ako lieku na TURP. Tieto štúdie tiež potvrdila významnú výhodu použitia kombinovanej terapie s alfa-adrenergný blokátor, aby sa zabránilo progresii BHP [12], a to najmä u pacientov s zväčšenou prostatou (30 cm 3) [13]. Ekonomická dostupnosť finasteridu v porovnaní s dutasteridom nám umožňuje odporučiť tento liek na rozšírené použitie pri liečbe BPH.