Hlavná
Príznaky

amikacín

Popis je aktuálny 22/12/2014

  • Latinský názov: amikacín
  • ATX kód: J01GB06
  • Účinná zložka: Amikacín (Amikacín)
  • výrobca: SINTEZ, OJSC (Rusko), KRASFARMA, JSC (Rusko)

štruktúra

Jedna ampulka Amikacínu obsahuje 1000, 500 alebo 250 mg amikacín sulfát vo forme prášku.

Ďalšie látky: edetát dvojsodný, hydrogenfosforečnan sodný, voda.

Jeden amikul Amicacínu obsahuje v 1 ml roztoku 250 mg amikacín sulfát.

Uvoľnenie formy Amikaktsina

Prášok na prípravu roztoku určeného na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu vždy biely alebo blízky biely je hygroskopický.

1000, 500 alebo 250 mg takého prášku v 10 ml liekovke; 1, 5, 10 alebo 50 fliaš v balení papiera.

Roztok (intravenózna, intramuskulárna injekcia) je zvyčajne číry, slabo zafarbený alebo bezfarebný.

Formy uvoľňovania v tabletách neexistujú.

Farmakologický účinok

Baktericídny, bakteriostatický (v závislosti od podanej dávky).

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Amikacín (názov v receptúre pre latinčinu Amikacin) je semisyntetický aminoglykozid (antibiotikum), ktoré pôsobia na širokú škálu patogénov. má baktericídne akcie. Rýchlo preniká bunkovú stenu patogénu, je tesne spojená s cubedinitsey 30S ribozomálnu bakteriálnej bunky a inhibuje biosyntézu proteínov.

Má výrazný účinok na gramnegatívne aeróbne patogény: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Mierne aktívny proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane rezistentných methicilen rezistentných kmeňov), množstvo kmeňov Streptococcus spp.

Aeróbne baktérie sú necitlivé na Amicacin.

farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa aktívne absorbuje v celkovom podávanom objeme. Preniká do všetkých tkanív a cez gistogematicheskie bariéry. Väzba na krvné proteíny je až 10%. Nepodliehajú transformácii. Vylučuje sa obličkami bez zmeny. Polčas eliminácie je približne 3 hodiny.

Indikácie na použitie Amikaktsina

Indikácie na použitie Amikacín je infekčné a zápalové ochorenie spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamicín, kanamycín alebo sisomycín) alebo súčasne gram-pozitívne a gram-negatívne mikroorganizmy:

  • infekcie dýchacieho systému (zápal pľúc, empyém pleury, bronchitída, pľúcny absces);
  • sepsa;
  • infekčné endokarditída;
  • infekcia mozgu (vrátane meningitída);
  • infekcií močového traktu (cystitída, pyelonefritída, uretritída);
  • brušné infekcie (vrátane zápal pobrušnice);
  • infekcie mäkkých tkanív, podkožného tkaniva a purulentnej kože (vrátane infikovaných vredov, popálenín, preležaniny);
  • infekcia hepatobiliárneho systému;
  • infekcie kĺbov a kostí (vrátane osteomyelitída);
  • infikovaných rán;
  • infekčné pooperačné komplikácie.

kontraindikácie

Ťažké poškodenie obličiek, tehotenstvo, zápal sluchového nervu, senzibilizácie na drogy zo skupiny aminoglykozidy.

Vedľajšie účinky

  • Alergické reakcie: horúčka, vyrážka, svrbenie, angioedém.
  • Reakcie z tráviaceho traktu: hyperbilirubinémia, aktivácia hepatálne transaminázy, nevoľnosť, vracanie.
  • Reakcie z hematopoetického systému: leukopénia, granulocytopénia, anémia, trombocytopénia.
  • Reakcie z nervového systému: zmena neuromuskulárneho prenosu, ospalosť, bolesť hlavy, strata sluchu (možná hluchota), poruchy vestibulárneho aparátu.
  • Z močového systému: proteinúria, oligúria, mikrohematúria, renálna insuficiencia.

Pokyny na použitie Amikacín (metóda a dávkovanie)

Amikacínové injekčné inštrukcie na použitie umožňujú podávať liek intramuskulárne alebo intravenózne.

Neexistuje takáto dávková forma ako tablety na orálne podanie.

Pred injekciou je potrebné urobiť intradermálny test na citlivosť na liek, ak nie sú pre ňu žiadne kontraindikácie.

Ako a čo riediť Amikacín? Roztok lieku sa pripravuje pred podaním zavedením 2-3 ml destilovanej vody na injekciu do obsahu fľaše. Roztok sa podáva bezprostredne po príprave.

Štandardné dávky pre dospelých a deti od jedného mesiaca sú 5 mg / kg trikrát denne alebo 7,5 mg / kg dvakrát denne počas 10 dní.

Maximálna denná dávka pre dospelých je 15 mg / kg, rozdelená na dve injekcie. V extrémne závažných prípadoch as ochoreniami spôsobenými Pseudomonas sa denná dávka rozdelí na tri injekcie. Najvyššia podávaná dávka počas celej liečby by nemala byť väčšia ako 15 gramov.

Novorodenci sú najskôr predpísaní dávkou 10 mg / kg, potom prechodom na 7,5 mg / kg počas 10 dní.

Liečebný účinok zvyčajne trvá 1-2 dni, ak v priebehu 3-5 dní po začiatku liečby nie je žiadny účinok lieku, má sa zrušiť a taktika liečby sa má zmeniť.

predávkovať

príznaky: ataxia, strata sluchu, závrat, smäd, poruchy močenia, vracanie, nevoľnosť, zvonenie v ušiach, respiračné zlyhanie.

Liečba: zastaviť porušenie neuromuskulárneho prenosu hemodialýza; soľ vápnik, anticholínesterázové činidlá, IVL, ako aj symptomatická terapia.

interakcie

Nefrotoxicita je možná pri súbežnom použití vankomycín, amfotericín B, metoxyfluran, rádioaktívne činidlá, nesteroidné protizápalové činidlá, enfluran, cyklosporín, cefalotín, cisplatina, polymyxín.

Ototoxický účinok je možný pri súčasnom použití s kyselina etakrynová, furosemid, cisplatina.

Pri kombinácii s penicilíny (s poškodením obličiek) sa znižuje antimikrobiálne pôsobenie.

Pri použití v spojení s blokátorov neuromuskulárneho prenosu a etyléteru možnosť zvýšenia respiračnej depresie.

Amikacínu sa nesmie miešať v roztoku s cefalosporíny, penicilín, amfotericín B, erytromycín, chlorotiazid, heparín, tiopental, nitrofurantoín, tetracyklín, vitamíny zo skupiny B, kyselina askorbová a chlorid draselný.

Obchodné podmienky

Nákup lieku je povolený iba vtedy, ak je k dispozícii predpis.

Podmienky skladovania

  • Uchovávajte v teplotnom rozsahu 5-25 stupňov.
  • Uchovávajte na tmavom a suchom mieste.
  • Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum vypršania platnosti

Špeciálne pokyny

Možnosť vzniku nefrotoxických a ototoxických účinkov sa zvyšuje s amikacínom vo vysokých dávkach alebo u pacientov s predispozíciou.

Analógy amikacínu

analógy: Amicacín sulfát (prášok na prípravu roztoku), Ambiotik (injekčný roztok), Amikacín-Kredofarm (prášok na prípravu roztoku), Lorikatsin (injekčný roztok), FAndrej Ivanovič Lexell (injekčný roztok).

Z dôvodu zlého vstrebávania všetkých aminoglykozidy Analýzy amikacínu sa nevytvárajú z čriev v tabletách.

deti

Deti vo veku do 6 rokov dostávajú úvodnú dávku 10 mg / kg, potom dvakrát denne 7,5 mg / kg.

novorodenci

Predčasne narodené deti sú najskôr predpísané 10 mg / kg, potom prejdú na dávku 7,5 mg / kg jedenkrát denne; u dojčiat je tiež predpísané 10 mg / kg a potom prejsť na 7,5 mg / kg dvakrát denne.

S alkoholom

Alkohol a amicacín nie sú odporúčané kombinácie.

Počas tehotenstva (a laktácie)

tehotenstvo - prísna kontraindikácia pre podávanie Amicacinu. Keďže Amikacín vylučuje materské mlieko v malom množstve a takmer sa neabsorbuje v črevách, dojčiace ženy na prísnych indikáciách.

Recenzie o Amikakin

Recenzia o lieku Amikakine svedčí vo väčšine prípadov o dostatočne vysokej účinnosti lieku. Mnohí pacienti majú obavy z možnosti výskytu závažných vedľajších účinkov a bojí sa užívať drogu, hoci takéto správy sú dosť zriedkavé.

Cena Amicacin, kde kúpiť

Cena amikacínu ampulky (A / C, A / M roztok 250 mg №20) v Rusku, sa pohybuje v rozmedzí 126-215 rubľov cenu tejto formy uvoľňovanie lieku na Ukrajine je 31 hrivny. Pripomeňme si, že tablety ako forma Amikacínu sa nevyrábajú.

Amikacín na injekčný roztok: návod na použitie

Amikacín je semisyntetické antimikrobiálne liečivo (antibiotikum), ktoré patrí do farmakologickej skupiny aminoglykozidov.

Má bakteriostatický a baktericídny účinok, to znamená, že môže nielen zastaviť syntézu bakteriálnych buniek, ale spôsobiť ich smrť. Toto antibiotikum má široké spektrum účinku. Je najaktívnejšia pri vystavení gramnegatívnej mikroflóre (zástupcovia rodu Enterobacteriaceae).

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o amikacínu: Kompletný návod na použitie s touto drogou, priemerná cena v lekárňach, úplných a neúplných analógov lieku, ako aj svedectvá ľudí, ktorí už používajú amikacínu vo forme injekcií. Chcete opustiť svoj názor? Napíšte do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Podmienky dovolenky z lekární

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Koľko sú injekcie Amikacínu? Priemerná cena v lekárňach je na úrovni 40 rubľov.

Forma vydania a zloženia

Amikacín sa vyrába ako číry roztok v sklenených ampulkách na intramuskulárne a intravenózne injekcie.

  • Zloženie: v 1 ml roztoku obsahuje 250 mg účinnej látky - amikacínu.
  • Pomocné látky látky: Hydrogénsiričitan sodný (metabisulfit sodný), citrát sodný d / a (pentaseskvigidrat citrát sodný), zriedenou kyselinou sírovou, vodu pre injekcie.

Farmakologický účinok

Amikacín je širokospektrálne antibiotikum a vykazuje anti-tuberkulózu a baktericídnu aktivitu. Pôsobenie účinnej látky je v prieniku cez membránu do mikroorganizmov buniek, kde sa viaže ireverzibilne ribozomálnu podjednotku 30S, narúša tvorbu komplexu matrice a prenosu RNA. Výsledkom je, že defektná proteíny sú vytvorené a zničené mikrobiálne bunkové cytoplazmatickú membránu.

Liečivo má vysokú aktivitu proti väčšine gram-negatívnych a niektorých gram-pozitívnych mikroorganizmov. Pokyny pre Amikatsin naznačujú, že nerozpustné tvoriace gramnegatívne anaeróby a prvoky sú voči nemu rezistentné. Odolnosť proti lieku sa vyvíja pomaly, väčšina baktérií si zachováva citlivosť.

Účinná látka liečiva sa takmer neabsorbuje z tráviaceho traktu, takže je potrebná intravenózna alebo intramuskulárna injekcia. Podľa pokynov Amikacín ľahko prechádza histohematologickými bariérami a preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí vo vnútri buniek. Jeho najvyššie koncentrácie v orgánoch s dobrým krvným obehom: pľúca, pečeň, slezina, myokard a najmä obličky, kde sa liek akumuluje v kôre.

Je tiež dobre distribuovaný v intracelulárnej tekutine vrátane séra a lymfy. Nie je vystavený metabolizmu. Vylučuje sa z tela prevažne nezmenené obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je Amikacín predpísaný na liečbu infekčných a zápalových ochorení:

  • Respiračný systém: absces pľúc, empyém pleury, zápal pľúc, bronchitída;
  • Centrálny nervový systém vrátane meningitídy;
  • Genitourinárny trakt: uretritída, pyelonefritída, cystitída;
  • Brušná dutina vrátane peritonitídy;
  • Žlčové cesty;
  • Kožné a mäkké tkanivá, vrátane spánku, vredov, popálenín;
  • Kosti a kĺby.

Účinné používanie amikacínu pri sepse, infekciách rany, septickej endokarditíde a pooperačných infekciách.

kontraindikácie

Výnimky z liečby liekom "Amikacín" sú:

  • neuritída sluchového nervu;
  • ťažké chronické zlyhanie obličiek s azotemiou a uremii;
  • tehotenstva;
  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • zvýšená citlivosť na iné aminoglykozidy v anamnéze.

C opatrnosť len u pacientov s myasthenia gravis, Parkinsonova choroba, botulizmu (aminoglykozidy môže spôsobiť prerušenie nervosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácia, zlyhanie obličiek, v novorodeneckom období, u predčasne narodených detí, u starších pacientov, laktácie.

Aplikácia v tehotenstve a laktácii

Liek je v tehotenstve kontraindikovaný.

Ak sú k dispozícii indikácie života, liek sa môže použiť u dojčiacich žien. Treba mať na pamäti, že aminoglykozidy sa vylučujú do materského mlieka v malom množstve. Sú zle absorbované z tráviaceho traktu a súvisiace komplikácie u dojčiat nie sú zdokumentované.

Pokyny na použitie Amikacín

Návod na použitie naznačuje, že pred vymenovaním pacienta do lieku je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dávky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy závažnosť priebehu a lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu. Liečivo sa zvyčajne podáva intramuskulárne. Môže sa použiť aj intravenózne podávanie (prúd 2 minúty alebo kvapkanie).

  • Pri infekciách s miernym stupňom závažnosti je denná dávka pre dospelých a deti 5 mg / kg telesnej hmotnosti v dvoch rozdelených dávkach.
  • Novorodené a predčasne narodené deti sú predpísané v počiatočnej dávke 10 mg / kg, potom každých 7,5 hodín, 7,5 mg / kg.
  • Pri infekciách spôsobených Pseudomonas aeruginosa a život ohrozujúcich infekcií je amikacín predpisovaný v dávke 15 mg / kg denne v troch rozdelených dávkach.

Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní. Trvanie liečby intravenóznym podaním je 3-7 dní s intramuskulárnou injekciou - 7-10 dní. Pacienti so zhoršenou funkciou renálneho vylučovania vyžadujú korekciu dávkovacieho režimu v závislosti od hodnoty klírensu kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi z konečného produktu z metabolizmu dusíka - kreatinín).

Nežiaduce účinky

Podľa prehľadov pacientov, ktorí boli liečení Amikacinom, môže mať tento liek vedľajšie účinky, ako sú:

  • Strata sluchu, nezvratná hluchota, labyrintové a vestibulárne poruchy;
  • Oliguria, mikrohematúria, proteinúria;
  • Zvracanie, nauzea, poškodenie funkcie pečene;
  • Leukopénia, trombocytopénia, anémia, granulocytopénia;
  • Ospalosť, bolesti hlavy, poruchy neuromuskulárneho prenosu (až k zástave dýchania), vývoj neurotoxické účinky (mravčenie, necitlivosť, svalové zášklby, kŕče);
  • Alergické reakcie: kožná hyperemia, vyrážka, horúčka, svrbenie, Quinckeho edém.

Okrem toho, pri intravenóznom podaní Amikacínu je podľa recenzií možné vyvinúť flebitídu, dermatitídu a periplebitídu, ako aj pocit bolesti v mieste vpichu.

predávkovať

Prekročenie prípustnej dávky Amikacínom môže viesť k vzniku takých patologických reakcií tela:

  • Ataxia - porušenie koordinácie, prejavujúce sa zmenou chôdze (ohromujúca chôdza).
  • Zvonenie v ušiach, prudké zníženie ostrosti počutia až po úplnú stratu.
  • Závažné závraty.
  • Zničený močový mechúr.
  • Žíhanie, nevoľnosť a vracanie.
  • Zhoršené dýchanie, dýchavičnosť.

Liečba predávkovania sa vykonáva v jednotke intenzívnej starostlivosti. Na skoré odstránenie Amikatsiny z tela sa vykonáva hemodialýza (hardvérová krvná purifikácia) a symptomatická terapia.

Špeciálne pokyny

Pred aplikáciou lieku je potrebné určiť citlivosť izolovaných patogénov na ňu.

  1. Počas liečby Amikacínom aspoň raz týždenne je potrebné skontrolovať funkcie obličiek, vestibulárneho aparátu a sluchového nervu.
  2. Pacienti podstupujúci liečbu infekčných a zápalových ochorení močového ústrojenstva potrebujú piť veľa tekutín (za predpokladu adekvátnej diurézy).
  3. Amikacín farmaceuticky zlučiteľná s vitamínmi B a C, cefalosporíny, penicilín, nitrofurantoín, chlorid draselný, erytromycín, hydrochlorotiazid, kapreomycin, heparín, amfotericín B.

Treba mať na pamäti, že s dlhodobým používaním Amikacínu je možné vyvinúť rezistentné mikroorganizmy. Preto pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné toto liečivo zrušiť a vykonať vhodnú liečbu.

Liekové interakcie

Schopnosť blokovať elimináciu aminoglykozidov má cefalosporíny, diuretiká, sulfónamidy a penicilínové prípravky. Kombinácia liekov z týchto skupín a amikacín sulfát podporuje zvýšenie neuro- a nefrotoxicity a zvyšuje ich koncentráciu v krvi.

Interakcia liekov "Amicacin" a antiastmických liekov pomáha zmierniť ich účinok.

recenzia

Väčšina pacientov reaguje pozitívne na vysokú terapeutickú účinnosť Amicacinu, opisujúc rýchle zlepšenie zdravotného stavu v prvých dňoch užívania lieku. Rodičia detí zaznamenali vysokú aktivitu tohto antibiotika pri liečbe mnohých infekčných ochorení dýchacích, tráviacich a močových systémov. Mnohí z nich zaznamenajú pozitívny výsledok aj po prvej injekcii lieku.

Existuje len málo prehľadov o vedľajších účinkoch tohto antibiotika. Pacienti najčastejšie zaznamenávajú nevoľnosť, dyspepsiu a pocit slabosti počas podávania Amicacinu. Existujú jednotlivé recenzie alergických reakcií na tento liek, ktoré sa prejavili vo forme vyrážok, sčervenania kože a edému Quincke. Veľmi zriedkavo existujú odkazy na ototoksicnosti Amikatsina, ktoré sa prejavili poklesom závažnosti sluchu. Neexistujú žiadne hodnotenia nefrotoxicity lieku.

Niektorí z pacientov zaznamenali bolestivosť injekcií Amicacinu. V niektorých prípadoch ich zníženie pri intramuskulárnej injekcii odporúčajú lekári, ktorí používajú na riedenie Amikacínu prášok, nie voda na injekciu a 1% roztok Novocainu.

O cene Amicacinu väčšina pacientov odpovedala ako "prijateľná" alebo "cenovo dostupná".

analógy

  • Analógmi amikacínu vo forme prášku sú lieky: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein a Amikabol.
  • Analógy činidla vo forme roztoku sú: Selemycín a Hemacin.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom pri teplote 5 ° C až 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.

Amikacín pre deti: návod na použitie

Ak má dieťa závažnú infekciu, nedá sa vyhnúť antibakteriálnym liekom. Jedným z najúčinnejších liekov je Amikacin. Je možné liečiť deti takými antibiotikami, ako správne riediť liek a ako môže jeho podávanie poškodiť telo dieťaťa?

Forma vydania

Amikacín sa vyrába vo forme roztoku av prášku, ale liek je balený v ampulkách a liekovkách. Suspenzia, kapsuly alebo tablety Amicacinu neexistujú, takže nemôžete piť tento liek.

Prášková forma Amikacínu je predstavovaná liekovkami s 250, 500 alebo 1000 mg účinnej látky. Môžu byť sprevádzané ampulkami s vodou na injekciu v objeme 2 alebo 5 ml.

Ampulky s roztokom amikacínu sa podávajú v dávke 250 mg antibiotika v 1 ml a samotné ampulky obsahujú 2 alebo 4 ml tekutiny. Liečivo sa môže zakúpiť aj v ampulkách s objemom 2 ml, kde účinná látka obsahuje 100 mg alebo 500 mg.

štruktúra

Vo fľašiach s práškom je len účinná látka. Roztok na injekciu obsahuje nielen amikacín, ale aj citrát sodný, vodu, kyselinu sírovú a disiričitan sodný.

Princíp činnosti

Amikacín je liek, ktorý je klasifikovaný ako aminoglykozidové antibiotiká. Je tiež účinným liekom proti tuberkulóze. Po požití tohto antibiotika preniká bunkovú membránu patogénov a potom sa viaže na intracelulárne zložky syntézy bakteriálnych bielkovín a poskytuje v mikrobiálnych bunkách. Výsledkom je, že baktérie zomierajú, takže účinok Amicacinu sa nazýva baktericídny.

Spektrum aktivity Amicacinu proti mikroorganizmom je pomerne široké.

Tento liek účinne bojuje s:

  • Pseudomonas.
  • Črevá.
  • Klebsiella.
  • Enterobacteriaceae.
  • Shigella.
  • Streptokoky.
  • Salmonella.
  • Stafylokoky.
  • Serrat.
  • Providencia.
  • Mykobaktérie.

Amikacín pomáha často s rezistenciou na iné antibakteriálne látky, napríklad penicilín, gentamicín alebo izoniazid. Odolnosť voči takejto drogu sa vyvíja pomerne zriedkavo (viac ako 70% mikróbov zostáva na ňu citlivá).

Liečivo sa takmer neabsorbuje a rýchlo sa zničuje v zažívacom trakte, takže sa vstrekuje. Maximálna koncentrácia amikacínu sa dosiahne v tele pacienta po 30-60 minútach, potom klesá na terapeutickú a trvá 10-12 hodín. Amikacín ľahko preniká do tkaniva a môže mať účinky v kostiach, mozgu, pľúcach, srdcovom svale a iných orgánoch.

svedectvo

Príčinou amikacínu môžu byť rôzne infekčné ochorenia.

Taký liek je predpísaný:

  • S pneumóniou, bronchitídou, abscesmi v pľúcach alebo bakteriálnymi léziami pleury.
  • S endokarditídou (subakútne a akútne formy).
  • S tuberkulózou.
  • S gonokokovou infekciou.
  • S hnisavým zápalom úst.
  • Ak sú spôsobené baktériami, meningitídou a inými infekciami centrálneho nervového systému.
  • S črevnými infekciami.
  • S peritonitídou a inými mikrobiálnymi léziami brušnej dutiny.
  • S cholangitídou.
  • S infekčnými léziami podkožného tkaniva a kože.
  • S baktériami, myozitídou, bursitídou alebo artritídou vyvolanou baktériami.
  • Pri osteomyelitíde.
  • S infekčným zápalom močových ciest.
  • Pri chemických alebo tepelných popáleninách.
  • Pri očných ochoreniach (liek sa používa lokálne).
  • Pri pooperačných infekciách.
  • So sepsou.

Amikacín: návod na použitie

Amikacín je antibakteriálny liek. Hlavná účinná látka tohto lieku (amikacín sulfát) patrí do skupiny antibiotík - aminoglykozidov. Amikacín je účinný proti väčšine baktérií, ktoré sú príčinou infekčných ochorení.

Forma vydania a zloženia

Amikacín je dostupný vo forme roztoku na injekciu v ampuliach s objemom 4 ml a prášku na roztok v injekčných liekovkách. Ampulky sú balené v kontajnerovom balení, ktoré obsahuje 5 alebo 10 ampuliek roztoku. V jednom kartónovom zväzku môže byť 1 alebo 2 obaly s príslušným počtom ampuliek (5 a 10 kusov).

Prášok na prípravu roztoku je dostupný v injekčných liekovkách. Jeden kartónový obal môže obsahovať 1, 5 alebo 10 fliaš.

Hlavnou účinnou látkou lieku je amikacín sulfát. Jeho množstvo je 250 mg v 1 ml roztoku. Obsahuje aj pomocné látky:

  • Citrát sodný pre injekcie.
  • Kyselina sírová sa zriedi.
  • Disiričitan sodný.
  • Voda na injekciu.

V ampulke amikacín sulfátu sa môže nachádzať v niekoľkých dávkach - 250, 500 a 1000 mg. Rôzny počet ampuliek alebo liekoviek v kartónových obaloch umožňuje pohodlné aplikáciu lieku v závislosti od predpísaného priebehu liečby a dávkovania.

Farmakologický účinok

Amikacín je antibiotikum farmakologickej skupiny aminoglykozidu III. Generácie. Má bakteriostatický účinok (ničí bakteriálne bunky) proti širokému spektru rôznych baktérií. Zničenie bakteriálnych buniek nastáva väzbou na ribozomálnu podjednotku 30S a porucha molekúl replikácie proteínu, čo vedie k bakteriálnej bunkovej smrti. Amikacín je účinný proti takýmto skupinám baktérií:

  • Gram-negatívne baktérie (Gram zafarbený ružovo) - Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Gram-pozitívne baktérie (podľa Gramu sú farebné fialové) - Staphylococcus spp. a niektoré kmene Streptococcus pneumoniae.

Liek nemá baktericídny účinok na anaeróbne mikroorganizmy (baktérie, ktoré môžu rásť a množiť len bez prítomnosti kyslíka). Amikacín je účinný proti rezistentným baktériám proti iným antibiotikám (penicilín-rezistentné kmene mikroorganizmov).

Po intramuskulárnej injekcii sa účinná látka rýchlo vstrebáva do krvi a distribuuje sa v tele (počas 10-15 minút). Voľne preniká cez hematoencefalickú bariéru, placenta (preniká do plodu počas tehotenstva) vstupuje do materského mlieka. Z telesa amikacín sulfátu sa vylučuje nezmenený. Polčas (čas, počas ktorého sa polovica celkovej koncentrácie účinnej látky vylučuje z tela) je 3 hodiny.

Indikácie na použitie

Hlavné indikácie na použitie Amikacínu sú závažné infekčné choroby spôsobené gramnegatívnymi baktériami (najmä ak majú rezistenciu voči iným antibiotikám). Takéto ochorenia zahŕňajú:

  • Infekčné procesy v dýchacích ciest - pneumónia (zápal pľúc), bakteriálna bronchitída, pľúcne absces (formácie v pľúcnom tkanive ohraničené dutinu vyplnenú hnisom), empyém (hromadenie v pleurálnej dutine hnisu).
  • Sepsa - infekčný proces s prítomnosťou patogénnych baktérií v krvi s ich aktívnym rastom a rozmnožovaním.
  • Bakteriálna endokarditída je infekčný proces (často hnisavý) vnútorného plášťa srdca (endokardu).
  • Infekčný proces v mozgu - encefalitída, meningoencefalitída, meningitída.
  • Patologický bakteriálny proces v orgánoch brušnej dutiny vrátane peritonitídy.
  • Infekcie kože, podkožného tkaniva a mäkkých tkanív - abscesy, flegmy, gangrénové procesy, dekubit s nekrózou, popáleniny.
  • Patológia pečene a žlčových ciest - absces pečene, celulóza, cholecystitída, empyém žlčníka.
  • Infekčné procesy v močovom a pohlavnom systéme - pyelonefritída, uretritída, cystitída s častým vývinom hnisavých komplikácií.
  • Poranenia a pooperačné infekčné komplikácie.
  • Infekcie kostí (osteomyelitída) a kĺby (purulentná artritída).

Pred použitím Amikacínu je žiaduce laboratórne stanovenie citlivosti patogénu na toto antibiotikum.

Kontraindikácie pre použitie

Použitie amikacínu je v takýchto prípadoch kontraindikované:

  • Alergické reakcie, individuálna intolerancia amikacín sulfátu alebo akékoľvek excipienty lieku.
  • Ochorenie vnútorného ucha, ktoré sú sprevádzané zápalom sluchového nervu - amikacinsulfát v tomto prípade môže viesť k toxickému šoku nervového poškodenia alebo strate sluchu.
  • Závažná patológia pečene alebo obličiek, sprevádzaná ich funkčnou nedostatočnosťou.
  • Tehotenstvo kedykoľvek.

Stanovenie prítomnosti kontraindikácií sa vykonáva pred aplikáciou Amikacínu.

Dávkovanie a podávanie

Amikacín je parenterálna forma liečiva. Podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne. Prášok pred podaním injekcie sa rozpustí v 2-3 ml vody na injekciu. Injekcia sa vykonáva v súlade s pravidlami aseptického antiseptika, aby sa zabránilo infekcii miesta vpichu injekcie. Dávka lieku je určená typom infekčného procesu, jeho lokalizáciou v tele a závažnosťou toku. Štandardná dávka pre dospelých a deti vo veku jedného mesiaca je 5 mg / kg telesnej hmotnosti, ktoré sa podávajú trikrát denne. Je tiež možné podávať 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti 2 krát denne (denná dávka 15 mg). Priebeh liečby je v priemere 10 dní. Kurzová dávka lieku by nemala presiahnuť 15 g.

Nežiaduce účinky

Amikacín sulfát alebo pomocné zložky lieku po požití môžu viesť k vzniku mnohých vedľajších účinkov:

  • Alergické reakcie - závažnosť sa môže líšiť od vyrážka a svrbenie anafylaktického šoku (rozvoji mnohopočetného zlyhanie orgánov v dôsledku nižšej systémovú arteriálny tlak). Aj pre túto reakciu môže byť alergický žihľavka (žihľavka a mierny opuch kože pripomínajúce bodnutie) angioedém (významné miestne opuch kože a podkožného tkaniva predovšetkým v oblasti tváre alebo genitálií).
  • Nežiaduce účinky z tráviaceho systému - zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov (ALT, AST) zobrazujúci zničenie hepatocytov (pečeňové bunky), zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi, nevoľnosť a vracanie.
  • Nežiaduce účinky z krvotvorným systému - leukopénia (zníženie počtu bielych krviniek), anémia (zníženie hladiny hemoglobínu a počtu červených krviniek), trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek).
  • Zmeny v močovom systéme - albuminúria (proteín v moči), mikroskopická hematúria (vzhľad malého množstva krvi v moči), vývoj zlyhanie obličiek.

Vývoj jedného z ich vedľajších účinkov si vyžaduje stiahnutie lieku a ďalšie vedenie symptomatickej liečby.

predávkovať

Prekročenie prípustnej dávky Amikacínom môže viesť k vzniku takých patologických reakcií tela:

  • Ataxia - porušenie koordinácie, prejavujúce sa zmenou chôdze (ohromujúca chôdza).
  • Zvonenie v ušiach, prudké zníženie ostrosti počutia až po úplnú stratu.
  • Závažné závraty.
  • Zničený močový mechúr.
  • Žíhanie, nevoľnosť a vracanie.
  • Zhoršené dýchanie, dýchavičnosť.

Liečba predávkovania sa vykonáva v jednotke intenzívnej starostlivosti. Na skoré odstránenie Amikatsiny z tela sa vykonáva hemodialýza (hardvérová krvná purifikácia) a symptomatická terapia.

Špeciálne pokyny

Používanie lieku je možné len na zamýšľaný účel a pod dohľadom lekára s povinným zvážením osobitných pokynov:

  • Novorodenci a deti mladšie ako 1 mesiac sa liek podáva len na prísne lekárske indikácie v dávke 10 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa rozdelí na 10 dní.
  • Pri neprítomnosti terapeutického účinku 48-72 hodín po začiatku liečby je potrebné vyriešiť otázku nahradenia antibiotika alebo taktiky liečby infekčnou patológiou.
  • Pri iných liekoch sa Amikacín používa s veľkou starostlivosťou s neustálym sledovaním funkčnej aktivity pečene, obličiek a centrálneho nervového systému.
  • S mimoriadnou opatrnosťou sa Amikacín používa u ľudí s myasthenia gravis (svalová slabosť) a parkinsonizmus.

Amikacín v lekárňach je k dispozícii iba na lekársky predpis.

Podmienky ukladania

Čas použiteľnosti Amikatsina je 3 roky. Udržujte ho na tmavom, suchom, chladnom mieste mimo dosahu detí. Teplota vzduchu - najviac + 25 ° С.

Analógy amikacínu

Prípravky, v ktorých je účinnou látkou amikacín sulfát, sú - Ambiotik, Lorikatsin, Flexetite.

Ceny lieku Amikacín

Amikacínový prášok na prípravu injekčného roztoku 500 mg, 1 ks. - z 15 rubľov.

Amikacínový roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 250 mg / ml, 20 ks. - od 300 rubľov.

Amikacínu - návod na použitie, hodnotenia, analógov a formy uvoľňovaním (prášok na injekcie v ampulkách 250 mg a 500 mg, tablety), liečivá pre antibiotickej liečbe infekcií u dospelých, detí a tehotné

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie drogy amikacín. Sú prezentované recenzie návštevníkov tejto stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Amikacínu v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoju spätnú väzbu na liek: liek pomohol, alebo nepomohol zbaviť sa choroby, pri ktorých boli pozorované komplikácie a vedľajšie účinky, pravdepodobne neuvádzané výrobcom v anotácii. Analógy amicacínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

amikacín - polosyntetického širokospektrálneho antibiotika z aminoglykozidovej skupiny, pôsobí baktericídne. Spojenie s podjednotkou ribozómov 30S zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a matricovej RNA, blokuje syntézu proteínov a tiež zničí cytoplazmatické membrány baktérií.

Vysoko účinná proti aeróbnym gramnegatívnym organizmom: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Niektoré grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus) (vrátane penicilín rezistentné, niektoré cefalosporíny).

Mierne aktívny proti Streptococcus spp. (Strep).

Pri súčasnom vymenovaní s benzilpenicilínom sa ukazuje synergia účinku na kmene Enterococcus faecalis.

Liečivo je odolné voči anaeróbnym mikroorganizmom.

Amikacín stráca aktivitu pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú aminoglykozid ďalšie, a môže zostať účinné proti Pseudomonas aeruginosa kmeňov rezistentných voči tobramycínu, gentamicínu a netilmicínu.

štruktúra

Amikacín (vo forme sulfátu) + pomocné látky.

farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa rýchlo a úplne absorbuje. Priemerná terapeutická koncentrácia na intravenózne alebo intramuskulárne podávanie sa udržiava počas 10 až 12 hodín.

Je dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (Obsah absces, pleurálny výpotok, ascites, perikardiálna, synoviálnej, peritoneálnej tekutiny a miazgy); vo vysokých koncentráciách sa vyskytuje v moči; s nízkym obsahom žlče, materského mlieka, vlhkosti očí, bronchiálnej sekrécie, spúta a mozgovomiechovej tekutiny. Preniká dobre do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; Vysoké koncentrácie sú uvedené v orgánoch s dobrým krvným zásobovaním: pľúca, pečeň, myokardu, sleziny, a to najmä v obličkách, ktorý sa hromadí v kortexu, v nižších koncentráciách, - vo svaloch, tukovom tkanive, a kostí.

Keď sú podávané v dávkach sredneterapevticheskih (normálne) pre dospelých amikacín nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB), zápal mozgových blán priepustnosti zvyšuje len nepatrne. Novorodenci majú vyššiu koncentráciu v cerebrospinálnej tekutine ako u dospelých. Preniká do placentárnej bariéry: nachádza sa vo fetálnej krvi a plodovej vode.

Nie je metabolizovaný. Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65-94%), hlavne bez zmeny.

svedectvo

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobených gram-negatívnymi mikroorganizmami (rezistentných ku gentamycínu, sisomycinu a kanamycín) alebo združením grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy:

  • infekcie dýchacieho traktu (bronchitída, pneumónia, empyém pleury, pľúcny absces);
  • sepsa;
  • septická endokarditída;
  • Infekcie CNS (vrátane meningitídy);
  • infekcia brušnej dutiny (vrátane peritonitídy);
  • infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída);
  • hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a spálenin rôznych pôvodov);
  • infekcie žlčových ciest;
  • infekcia kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy);
  • infekcia rany;
  • pooperačných infekcií.

Formy uvoľnenia

Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu (injekcie v injekčných ampulkách) 250 mg a 500 mg.

Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu.

Iné dávkové formy, či už tablety, kapsuly alebo suspenzia, neexistujú.

Pokyny na použitie a dávkovanie

Liečivo sa podáva intramuskulárne, intravenózne (bolus počas 2 minút alebo kvapkania (odkvapkávací) pre dospelých a deti od 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín, alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín počas bakteriálnych infekcií močových ciest (nekomplikované. ) - 250 mg každých 12 hodín, ďalšia dávka sa môže podávať po hemodialýze - 3-5 mg / kg.

Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg denne, ale nie viac ako 1,5 g denne počas 10 dní. Dĺžka trvania liečby intravenóznym podaním je 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.

Pre predčasne narodené deti je počiatočná jednorazová dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; pre novorodencov a deti do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín po dobu 7-10 dní.

Keď môže infikovaných popálenín, vyžaduje dávku 5-7,5 mg / kg každých 4-6 hodín v spojení s kratšou T1 / 2 (1-1,5 h) u týchto pacientov.

Intravenózne sa amikacín injekčne kvapká 30-60 minút, v prípade potreby - tryska.

Na intravenózne podanie (kvapkanie) sa liek predtým zriedi 200 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala presiahnuť 5 mg / ml.

Vedľajší účinok

  • nevoľnosť, vracanie;
  • porucha funkcie pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia);
  • anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia;
  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • neurotoxické účinky (záchvaty svalov, necitlivosť, brnenie, epileptické záchvaty);
  • porušenie neuromuskulárneho prenosu (zastavenie dýchania);
  • ototoxicita (strata sluchu, vestibulárne a labyrintové poruchy, nezvratná hluchota);
  • toxický účinok na vestibulárny aparát (diskoordinácia pohybov, závrat, nevoľnosť, vracanie);
  • renálna dysfunkcia (oligúria, proteinúria, mikrohematuria);
  • kožná vyrážka;
  • svrbenie;
  • hyperémia kože;
  • horúčka;
  • angioedém;
  • bolesť v mieste vpichu injekcie;
  • dermatitída;
  • flebitis a periplebitis (s intravenóznym podaním).

kontraindikácie

  • neuritída sluchového nervu;
  • ťažké chronické zlyhanie obličiek s azotemiou a uremii;
  • tehotenstva;
  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • zvýšená citlivosť na iné aminoglykozidy v anamnéze.

Aplikácia v tehotenstve a laktácii

Liek je v tehotenstve kontraindikovaný.

Ak sú k dispozícii indikácie života, liek sa môže použiť u dojčiacich žien. Treba mať na pamäti, že aminoglykozidy sa vylučujú do materského mlieka v malom množstve. Sú zle absorbované z tráviaceho traktu a súvisiace komplikácie u dojčiat nie sú zdokumentované.

Použitie u starších pacientov

S opatrnosťou by sa malo používať u starších pacientov.

Použitie u detí

Pre predčasne narodené deti je počiatočná jednorazová dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; pre novorodencov a deti do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín po dobu 7-10 dní.

Špeciálne pokyny

Pred použitím sa citlivosť izolovaných patogénov stanovuje použitím diskov obsahujúcich 30 ug amikacínu. S priemerom oblasti bez rastu 17 mm alebo viac sa mikroorganizmus považuje za citlivý, od 15 do 16 mm - mierne citlivý, menej ako 14 mm - odolný.

Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).

Počas liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu najmenej raz za týždeň.

Pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity je vyššia u pacientov s poškodením funkcie obličiek, ako aj pri podávaní vysokých dávok alebo dlhú dobu (táto kategória pacientov môže vyžadovať denné sledovanie funkcie obličiek).

Pri neuspokojivých audiometrických testoch sa dávka lieku zníži alebo preruší.

Pacientom s infekčnými zápalovými ochoreniami močového traktu sa odporúča, aby užívali zvýšené množstvo tekutiny s primeranou diurézou.

Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky by sa malo pamätať na možnosť vývoja rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a začať vhodnú liečbu.

Obsiahnuté v zložení natriumdisulfitu liečiva môže spôsobiť vývoj pacientov alergických komplikácie (až anafylaktickej reakcie), a to najmä u pacientov s anamnézou alergénne.

Liekové interakcie

Vykazuje synergickú interakciu karbenicilín, penicilín, cefalosporíny (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek, keď v kombinácii s beta-laktámových antibiotík môže znížiť účinnosť aminoglykozidov).

Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko krvácania a nefrotoxicity.

Diuretiká (zvlášť furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy, a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ktoré súťažia o aktívnu sekrécie do kanálikoch nefrónu, blok eliminačná aminoglykozidy, zvýšenie ich koncentrácie v krvnom sére, posilnenie nefrotoxicity a neurotoxicity.

Amikacín zvyšuje svalovo-relaxačný účinok liečiv podobných kurare.

Pri použití súčasne s amikacínu metoxyfluránu, polymyxíny na parenterálne podanie, kapreomycin a ďalšie lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos (halogénované uhľovodíky, - prostriedky pre inhaláciu anestetík, opioidné analgetiká), transfúzie veľkého množstva krvi do citrátovej konzervačné látky zvyšujú riziko respiračnej zástave.

Parenterálne podávanie indometacínu zvyšuje riziko vzniku toxických účinkov aminoglykozidov.

Amikacín znižuje účinnosť antimiasténových liekov.

Farmaceutická interakcia

Farmaceuticky kompatibilné s penicilíny, heparín, cefalosporíny, kapreomycin, amfotericín B, hydrochlorotiazid, erytromycín, nitrofurantoín, vitamín B a C, chlorid draselný.

Analógy lieku Amikacín

Štruktúrne analógy pre účinnú látku:

  • Amikabol;
  • Amikacinova liekovka;
  • Amicacin Ferein;
  • Amicacín sulfát;
  • AMIKIN;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

Amikacín: návod na použitie

štruktúra

popis

Farmakologický účinok

Semisyntetické antibiotikum so širokým spektrom účinku má baktericídnu aktivitu. Spojenie s podjednotkou ribozómov 30S zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a matricovej RNA, blokuje syntézu proteínov a tiež zničí cytoplazmatické membrány baktérií.

Vysoko účinná proti aeróbnym gramnegatívnym organizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella, Shigella spp, a indolpolozhitelnyh indolotritsatel- kmeňov VLÁDNEHO Proteus a Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); niektoré gram-pozitívne mikroorganizmy - Staphylococcus spp. (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilín, niektoré cefalosporíny); mierne akknaín vzhľadom na Streptococcus spp.

Pri súčasnom podávaní benzylpenicilínu má synergický účinok na kmene Enterococcus faecalis.

Neovplyvňuje anaeróbne mikroorganizmy.

Amikacín stráca aktivitu pôsobením enzýmov, inaktivujúcich al. Amínové glykozidy a môže zostať aktívna proti Pseudomonas aeruginosa kmeňov rezistentných voči tobramycínu, gentamicínu a netilmicínu.

farmakokinetika

Po intramuskulárnej (IM injekcii) sa rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia (Stach) s IM im injekciou v dávke 7,5 mg / kg je 21 μg / ml. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCata) je približne 1,5 hodiny po IM. Spojenie s plazmatickými proteínmi - 4-11%.

Je dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna

kvapalina); vo vysokých koncentráciách sa vyskytuje v moči; v low - v žlči, materského mlieka, očné komorovej vody, bronchiálnej sekrécie hlienu a mozgovomiechového moku (CSF). Preniká dobre do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; Vysoké koncentrácie sú uvedené v orgánoch, s dobrým krvným zásobovaním: pľúca, pečeň, myokard, sleziny, a to najmä v obličkách, kde nahromadené v kôre, nižších koncentráciách, - vo svaloch, tukového tkaniva a kostí.

Keď sú podávané v dávkach sredneterapevticheskih dospelých amikacínu nepreniká cez hematoencefalickú bariéru, zápal mozgových blán zvyšuje permeabilitu nepatrne. U novorodencov sa v CSF dosahujú vyššie koncentrácie ako u dospelých; prechádza placentou - sa nachádza vo fetálnej krvi a plodovej vode. Distribučný objem u dospelých - 0,26 l / kg u detí - 0,2 - 0,4 l / kg, neonatálnu - minimálne 1 týždňa veku a hmotnosti nižší ako 1,5 kg, - až do 0,68 l / kg, vo veku menej ako 1 týždeň. a telesnej hmotnosti viac ako 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg. Priemerná terapeutická koncentrácia s podávaním / m sa udržiava 10-12 hodín.

Nie je metabolizovaný. Biologický polčas (T1 / 2) u dospelých - 2-4 hodiny, neonatálnu -5-8ch, u starších detí -. 2,5 až 4 h koncových hodnoty T1 / 2 - viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob),

Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65-94%), hlavne bez zmeny. Clearance obličiek - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti na stupni - až do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou -1-2 hodín, u pacientov s popáleninami a hypertermia T1 / 2 sa môže skrátiť v porovnaní s priemerom v dôsledku zvýšenej klírensu,

Vylučuje sa počas hemodialýzy (50% počas 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25% počas 48-72 hodín).

Indikácie na použitie

Je určený na liečbu závažných infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na amikacín: dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcna absces); sepsa; septická endokarditída; centrálny nervový systém (vrátane meningitídy); brušná dutina (vrátane peritonitídy); močového traktu (pyelonefritída, cystitída, uretritída); koža a mäkké tkanivá (vrátane infikovaných popálenin, infikovaných vredov a tlakových vredov rôznych génov); žlčové kanály; kosti a kĺby (vrátane osteomyelitídy); infekcia rany, pooperačné infekcie.

Kontraindikácie. Precitlivenosť (vrátane iných. Aminoglykozidy histórie), neuritída z sluchového nervu, závažné chronické zlyhanie obličiek (CRF) sa azotémiou a urémia, tehotenstvo, dojčenie..

S opatrnosťou. Myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (aminoglykozidy môže spôsobiť prerušenie nervosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), dehydratácia, zlyhanie obličiek, novorodeneckom období, predčasne narodené deti, staršie.

Tehotenstvo a laktácia

. Používanie amikacínu je počas tehotenstva kontraindikované. Aminoglykozidy môžu prerušiť vývoj embrya, ak sa podáva tehotnej žene. Aminoglykozidy preniknú do placenty, hlásené o vývoji bilaterálnej vrodenej hluchoty u detí, ktorých matky dostali streptomycín počas tehotenstva. Hoci závažné vedľajšie účinky v pôde alebo novorodencov neboli zistené pri menovaní iných amyloglykozidov tehotným ženám, existuje potenciálna ujma. Reprodukčné štúdie s amikacínom u potkanov a myší nevykazovali žiadne známky poškodenia plodnosti ani poškodenia plodu spojené s užívaním amikacínu.

Nie je známe, či amikacín preniká do materského mlieka. Počas aplikácie amikacínu sa neodporúča dojčenie.

Dávkovanie a podávanie

Pri väčšine infekcií sa odporúča intramuskulárna injekcia. Pri život ohrozujúcich infekciách alebo ak nie je možná intramuskulárna injekcia, pomaly vstrekujte intravenózne (2-3 minúty) alebo infúziu (0,25% roztoku počas 30 minút).

Intramuskulárne a intravenózne podanie

Amikacín sa môže podávať intramuskulárne a intravenózne. Pri podávaní v odporúčaných dávkach pre nekomplikované infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami možno terapeutickú odpoveď dosiahnuť do 24-48 hodín.

Ak počas 3-5 dní nedôjde k žiadnej klinickej odpovedi, je potrebné predpísať alternatívnu liečbu.

Pred vymenovaním amikacínu je potrebné:

• posúdiť funkciu obličiek meraním koncentrácie sérového kreatinínu alebo vypočítaním hladiny klírensu kreatinínu (periodické hodnotenie funkcie obličiek počas aplikácie amikacínu);

Ak je to možné, je potrebné určiť koncentráciu amikacínu v sére (maximálne a minimálne sérové ​​koncentrácie periodicky počas

Vyhnúť sa maximálna koncentrácia v sére amikacínu (30-90 minút po injekcii) o viac ako 35 ug / ml, minimálna koncentrácia v sére (bezprostredne pred podaním dávky) - viac ako 10 ug / ml.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa amikacín môže podávať jedenkrát denne, pričom maximálna sérová koncentrácia môže presiahnuť 35 μg / ml. Trvanie liečby je 7-10 dní.

Celková dávka bez ohľadu na spôsob podania by nemala prekročiť 15-20 mg / kg / deň.

U komplikovaných infekcií, kde sa vyžaduje spracovanie viac ako 10 dní, je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek, sluchové a vestibulárny zmyslový systém, rovnako ako sérové ​​hladiny amikacínu.

Ak v priebehu 3-5 dní nedôjde k žiadnemu klinickému zlepšeniu, použitie amikacínu sa musí zastaviť a znova skontrolujte citlivosť mikroorganizmov na amikacín.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov - počas normálneho Funke obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min) / m a / alebo 15 mg / kg / deň, 1 krát za deň alebo 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín. Celková denná dávka by nemala presiahnuť 1,5 g. Pri endokarditíde a febrilnej neutropénii by sa denná dávka mala rozdeliť na dve rozdelené dávky. Údaje o prijatí nie sú dostatočné raz denne.

Deti 4 týždne - 12 - s normálnou funkciou obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min) / m alebo / v (pomalej intravenóznej infúzie) 15-20 mg / kg / deň, 1 krát za deň, alebo

7,5 mg / kg každých 12 hodín. Pri endokarditíde a febrilnej neutropénii sa má denná dávka rozdeliť na dve rozdelené dávky. Údaje o prijatí nie sú dostatočné raz denne. Novorodenci - počiatočná zaťažujúca dávka je 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

Predčasne narodené novorodenca - 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

Osobitné odporúčania pre intravenózne podanie. U dospelých a detí sa roztok amikacínu zvyčajne podáva infúzia po dobu 30-60 minút.

Deti mladšie ako 2 roky majú podať infúziu 1 až 2 hodiny.

Amikacín nesmie byť vopred zmiešaný s inými liekmi, ale musí sa podávať oddelene v súlade s odporúčanou dávkou a cestou podania.

Staršie patenty. mikacin sa vylučuje obličkami. Je potrebné vyhodnotiť funkciu obličiek a predpísať dávku v rozpore s vylučovacou funkciou obličiek.

Injekcie, ktoré ohrozujú život a / alebo sú spôsobené Pseudomonas. Du dospelých sa môže zvýšiť na 500 mg každých 8 hodín, ale amikacín sa nemá podávať v dávke vyššej ako

1,5 g denne a nie viac ako 10 dní. Celkový maximálny výmenný kurz by nemal prekročiť 15 gramov.

Injekcia močového traktu (iná, nie je spôsobená Pseudomonas). Dávka je rovnaká

7,5 mg / kg / deň rozdelených na 2 rovnaké dávky (ktoré u dospelých zodpovedá 250 mg dvakrát denne).

Výpočet dávky amikaiina ISP niektorého vylučovacej funkcie obličiek (klírens kreatinínu 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Predchádzajúci Článok

Čo ak som ochladil prostatu?